warfarin

warfarin er et medisinsk stoff med antikoagulerende egenskaper. Brukes hovedsakelig i USA for å behandle trombose. I Europa brukes fenprocoumon, et medikament fra samme klasse aktive ingredienser, vanligvis til dette.

Hva er warfarin?

warfarin hører til stoffklassen kumarin. For eksempel finnes kumarin i forskjellige beiteplanter. Det ble oppdaget at feil lagring av høy i ensilasje førte til umettelig blødning hos mange beitedyr.

Denne blødningen skyldes effekten av dikoumarol, som dannes når høyet blir infisert med sopp. På grunn av dette faktum ble det nyoppdagede stoffet undersøkt for muligheten for medisinsk bruk for behandling av trombose.

Tre derivater av dikoumarol var interessante, som ble brukt medisinsk som antikoagulantia under navnene warfarin, fenprocoumon og tromexan. Warfarin ble tidligere brukt som rottegift. Etter at rottene hadde inntatt giften med maten, døde de av indre blødninger som oppsto etter en forsinkelse.

Farmakologisk effekt

Kumarer hemmer blodpropp på en indirekte måte. De fungerer som en motgift (motgift) mot vitamin K. Dette vitaminet styrer blant annet dannelsen av forskjellige blodkoagulasjonsfaktorer, som u. en. trer i kraft når blod lekker ut av blodomløpet gjennom sår. Fettere som B. Warfarin forstyrrer funksjonen av vitamin K og forhindrer dermed dannelse av nye blodproppfaktorer. Effekten er imidlertid forsinket fordi det fremdeles er koagulasjonsfaktorer som bare sakte blir brutt ned.

Etter å ha stoppet behandlingen med warfarin eller andre kumarinderivater, vil det ta litt tid før den normale konsentrasjonen av blodkoagulasjonsfaktorer blir gjenopprettet.

Denne tiden bestemmes av halveringstiden for nedbrytningen av de tilsvarende kumarinene. Warfarin har en halveringstid på 2 dager, mens fenprocoumon har en halveringstid på 10-14 dager. Dette betyr at hvis warfarin brukes etter 2 dager og hvis fenprocoumon brukes etter 10-14 dager, fungerer normal blodpropp igjen.

Hvis blodproppene raskt må normaliseres, kanskje fordi det haster med en pågående operasjon, må K-vitamin administreres som en motgift til kumarinene. På grunn av den nedre halveringstiden for warfarin, ville bruken av den som antikoagulasjonsmiddel være mer fornuftig enn bruken av fenprocoumon.

Medisinsk anvendelse og bruk

Bruken av warfarin eller andre kumarin er nødvendig i tilfelle alvorlige hjerte- og karsykdommer som fører til frykt for dannelse av blodpropp.

På denne måten blir eksisterende tromboser oppløst for å forhindre forekomst av en mulig emboli. Slike blodpropp kan føre til hjerteinfarkt, hjerneslag eller lungeembolismer. Warfarin brukes profylaktisk under pågående operasjoner eller lang sengeleie for å forhindre dannelse av blodpropper og blodpropp. Det er også sykdommer som krever rask behandling med warfarin eller andre kumarinderivater, for eksempel: B. ved atrieflimmer. Dette er en hjertearytmi med spesielt høy risiko for emboli.

I nærvær av tromboser, spesielt i bena, bør antikoagulasjon (oppløsning av tromber) forhindre en residiv (tilbakefall) av trombosen. I sjeldne tilfeller er livslang kumarinbehandling nødvendig, f.eks. B. ved gjentatt trombose eller medfødte blødningsforstyrrelser. Under behandling med warfarin, må man sørge for at så lite K-vitamin som mulig blir absorbert gjennom mat. Som nevnt tidligere fungerer vitamin K som en motgift mot warfarin og ville nøytralisere effektiviteten.

Risiko og bivirkninger

warfarin skal ikke brukes ved sykdommer med økt tendens til blødning, som f.eks B. med gastrointestinal blødning, etter operasjoner, med lever- og nyresykdommer.

Som en bivirkning av behandling med warfarin kan blødning, hepatitt, gulsott, nedsatt bentetthet eller økt hårtap forekomme. Det skal bemerkes at hver person reagerer forskjellig på warfarin, noe som kommer til uttrykk i de forskjellige konsentrasjonsintervaller der dens antikoagulerende effekt utspiller seg.

Handlingsgrensene er veldig smale, med en konsentrasjon som er litt for lav ineffektivitet og en konsentrasjon som er for høy kan føre til alvorlig blødning. Handlingsgrensene avhenger av genetiske krav og nivået av vitamin K i kostholdet.