zalcitabine

På zalcitabine det er en såkalt virostatisk for oral inntak. Det tildeles aktivstoffgruppen av nukleosid revers transkriptasehemmere (NRTI) og brukes i antiviral terapi av HIV-infeksjoner.

Hva er Zalcitabin?

Zalcitabin tilhører gruppen aktive stoffer i NRTI, som er antiretrovirale stoffer. Den ble først laget av Jerome Horwitz på 1960-tallet i forbindelse med kreftforskning. En videreutvikling som et medikament for behandling av HI-virus ble senere utført av det amerikanske kreftforskningssenteret NCI.

I 1992 ble den godkjent for monoterapi, og i 1996 også for kombinasjonsbehandling. Fra 31. desember 2006 ble salget i Tyskland avviklet på grunn av introduksjon av nyere terapiformer. Pasienter med HIV type 1 ble behandlet med zalcitabin.

Fra et strukturelt synspunkt er det et derivat, dvs. en modifisert kjemisk forbindelse av nukleosidcytidin. Zalcitabin er også en analog av deoksycytidin. Zalcitabin er et hvitt, krystallinsk pulver som er løselig i vann.

Farmakologisk effekt på kroppen og organene

Zalcitabin ble markedsført i form av tabletter. Etter inntak og absorpsjon omdannes medikamentet til det farmakologisk effektive 5'-trifosfat. Etter konverteringen blir den innlemmet i det virale genomet. Siden hydroksylgruppen mangler i virkestoffmolekylet, stoppes DNA-syntesen av HI-virusene umiddelbart.

Zalcitabin transporteres nesten utelukkende fritt i blodet, det er ikke bundet til plasmaproteiner. Halveringstiden for zalcitabin er rundt to timer, og dens biologiske verdi er 80 prosent. Imidlertid bruker kroppen bare rundt 30 prosent av den aktive ingrediensen som er inntatt, mens resten skilles ut i uendret form via nyrene - dvs. via nyrene.

Medisinsk anvendelse og bruk for behandling og forebygging

Fram til slutten av 2006 ble zalcitabin brukt som del av kombinasjonsbehandling hos pasienter med type 1 HIV-virus. Under infeksjonen multipliserer HI-virusene seg i cellene i kroppen. Virusene som er så nydannet, frigjøres til slutt og spres gjennom kroppen. Dette fører til infeksjon av andre celler, og sykdommen sprer seg til uinfiserte celler. Zalcitabin bruker et enzym for å sikre at det ikke kan dannes noe nytt DNA fra viruset.

Inntil det ble seponert, ble zalcitabin betraktet som et alternativ for pasienter som ikke tålte zidovudin eller som behandlingen med det var ineffektiv. Hos disse pasientene hadde zalcitabin samme effekt som didanosin. For zalcitabin, som for alle andre medisiner som er tilgjengelige for HIV-pasienter, er det ikke mulig å kurere infeksjonen. Bare progresjonen av sykdommen kan bli forsinket.

Risiko og bivirkninger

Zalcitabin kan forårsake bivirkninger. Disse uttrykker seg på forskjellige måter fra pasient til pasient. Typiske bivirkninger av virostat er først og fremst hodepine, diaré, forstoppelse, kvalme, tap av matlyst, en endring i prosentandelen kroppsfett, kløe eller tretthet.

En lege må konsulteres umiddelbart hvis zalcitabin gir bivirkninger som alvorlige allergiske reaksjoner (f.eks. Pustevansker, hevelse i munnen, ansiktet eller leppene, elveblest), kramper, forkjølelse, hjerteproblemer (f.eks. rask eller langsom hjerterytme), døsighet og svimmelhet, betennelse i leveren, nummenhet eller smerter i lemmene (armer, ben, hender, føtter), magesår i munnen og halsen, alvorlig kvalme og oppkast eller alvorlige svelgevansker.

Bivirkninger som feber, bein- og leddsmerter og nevropatier (sykdommer i det perifere nervesystemet) har også forekommet under behandling med zalcitabin.

For å unngå interaksjoner, bør medisiner ikke tas hvis aktive ingredienser kan føre til nevropatier. Hvis du tar lamivudin samtidig, hemmes effekten av zalcitabin.

Bruk av zalcitabin er ikke indisert for eksisterende sykdommer i leveren, kjente sykdommer i det perifere nervesystemet og overfølsomhet for den aktive ingrediensen. Under behandlingen må legen regelmessig sjekke pasientens blodtall. Dette gjaldt også pasienter med eksisterende pankreatitt, så vel som for pasienter med økt alkoholforbruk.