aliskiren

Med aliskiren et medikament er tilgjengelig for behandling av arteriell hypertensjon som fungerer som en renin-hemmer (renin-hemmer). Det selges under forskjellige handelsnavn som mono- og kombinasjonspreparat og krever resept. Legemidlet ble godkjent i USA i mars 2007, i Sveits i juni og i Tyskland i august.

Hva er aliskiren?

Aliskiren er et medikament som brukes til å regulere høyt blodtrykk. Det hemmer enzymet renin, hvorved det griper inn i renin-angiotensin-aldosteron-systemet som regulerer blodtrykket. Blant de kjente reninhemmerne er aliskiren det eneste stoffet som er godkjent til dags dato. To andre forberedelser - Zankiren og Remikiren - venter fortsatt på godkjenning.

De første reninhemmerne var antistoffer som var rettet direkte mot enzymet renin. Det som senket blodtrykket i dyreforsøk ble ikke videreutviklet, spesielt siden disse første reninhemmerne bare kunne administreres ved injeksjon. Gjennom ytterligere mellomtrinn kom Aliskiren endelig til markedets modenhet, noe som tilfredsstilte forventningene.

Farmakologisk effekt

Når det griper inn i renin-angiotensjon-aldosteron-systemet, binder aliskiren enzymet renin og utløser dermed påfølgende biokjemiske prosesser.

Renin som en protease, et enzym som deler proteiner, konverterer angiotensinogen til angiotensin I, som igjen omdannes til angiotensin II av et angiotensin-konverterende enzym. Dette kan da uavhengig utløse en vasokonstriksjon og forårsake en ekstra frigjøring av aldosteron. Dette skaper en høyere reabsorpsjon av natriumioner og vann i nyresamlingskanalene, noe som øker blodtrykket.

Aliskiren binder reninen og forhindrer dermed effektivt dens komplekse funksjon. Prosessene som beskrives forekommer ikke, og blodtrykket kan falle.

Aliskiren tas oralt en gang om dagen. Siden det påvirker blodtrykket ved å frigjøre renin, tar det omtrent en til to uker etter behandlingsstart til den første målbare terapeutiske suksessen. Aliskiren gis nesten alltid i kombinasjon med andre antihypertensive medisiner. Disse kan for eksempel være diuretika som er foreskrevet for å behandle høyt blodtrykk.

Medisinsk anvendelse og bruk

Reninhemmeren aliskiren er et nytt og effektivt middel for behandling av høyt blodtrykk. Produsenten Novartis snakker til og med om "en ny dimensjon i hypertensjonsbehandling".

Siden reninhemmeren aliskiren griper inn veldig tidlig i renin-angiotensin-aldosteron-systemet, forhindrer den fullstendig produksjonen av angiotensin II. Dette skiller medisinen fra andre medisiner som ofte har vært brukt frem til nå, for eksempel ACE-hemmere. Disse hemmer bare ACE (angiotensin-konverterende enzym) som konverterer angiotensin I til angiotensin II, men ikke enzymet chymase. Som et resultat hemmes renin-angiotensinsystemet bare delvis.

I tillegg demper ikke reninhemmere som aliskiren nedbrytningen av bradykinin, en betennelsesformidler. Når du bruker ACE-hemmere, forårsaker bradykininet som da er til stede den kjente kininhoste, den typiske bivirkningen av ACE-hemmer medisiner. Det gjenstår imidlertid å se om det nye medikamentet aliskiren er terapeutisk bedre enn de mer konvensjonelle ACE-hemmere.

Når du tar aliskiren, skal det bemerkes at et økt fettinnhold i maten påvirker absorpsjonen av den aktive ingrediensen negativt. Derfor er ikke alltid Aliskiren så lett å kontrollere i sin individuelle effektivitet. I tillegg er det generelt dårlig absorpsjon av reninhemmerne, som ofte er under 2% ved oral medisinering.

Administrering av aliskiren til barn og unge anbefales ikke på grunn av mangel på langsiktige resultater. Gravide og ammende kvinner bør også avstå.

Risiko og bivirkninger

Aliskiren-behandling kan forårsake uønskede bivirkninger:

• Kvalme, oppkast og diaré
• Infeksjoner i øvre luftveier
• å hoste
• utmattelse
• en hodepine
• Ryggsmerte
• allergi

Ved mange kroniske eller akutte sykdommer og tilsvarende medisininntak er det nødvendig med en detaljert konsultasjon mellom lege og pasient før behandling med aliskiren starter.

Administrering av aliskiren er kontraindisert ved følgende sykdommer:

• angioødem
• Sukkersyke
• nedsatt nyrefunksjon

Aliskiren er også kontraindisert for medisiner med:

• ciklosporin
• itrakonazol
• kinidin

En ansvarlig lege vil derfor sjekke blodtrykk, elektrolyttverdier, laboratorieverdier og nyrefunksjoner regelmessig i forkant av en planlagt terapi med aliskiren og om nødvendig i behandlingsperioden.