bezafibrat

bezafibrat tilhører gruppen av fibrater. Bezafibrate er et lipidsenkende medikament og er sammen med statiner og nikotinsyre et viktig terapeutisk alternativ for behandling av høye triglyserider spesielt, men også i noen tilfeller høyt kolesterol.

Hva er bezafibrate?

Bezafibrate (kjemisk navn: 2- (4- {2 - [(4-klorbenzoyl) amino] etyl} fenoksy) -2-metylpropionsyre) er, som clofibrat eller fenofibrat, et derivat av fibrater. Fibrater er medisiner som brukes til å behandle lipider i høyt blod (hyperlipidemia). Bezafibrate brukes først og fremst for å senke et for høyt nivå av triglyserider.

Imidlertid er den kolesterolsenkende effekten i blodet bare svakt uttalt, og det er derfor kolesterolsenkningen først og fremst sikres av den medisinske gruppen statiner. Kolesterolsenkningen gjennom bezafibrat er bare ca. 10 til 25 prosent, den største effekten er følgelig mer ved senking av triglyserider (ca. 20 til 40 prosent).

Forhøyede triglyserider er et stort problem fordi de er vanskelige å behandle og kan forårsake alvorlig hjerte- og karsykdom. Konsekvensene av et økt plasmanivå av fett spenner fra åreforkalkning til hjerteinfarkt og hjerneslag.

Statiner er å foretrekke fordi de i stor grad kan redusere lipider og dermed også redusere risikoen for sekundære sykdommer. I tillegg blir fibrater bare behandlet som et andrevalg og brukes når terapi med statiner ikke virker, disse tolereres ikke, eller når bare triglyseridene økes, hvis senking er hovedeffekten av bezafibrate.

Bezafibrate gis som en tablett eller kapsel, som inneholder et hvitt og uoppløselig krystallinsk pulver. Bezafibrate brytes ned ved å skilles ut i urinen etter at den er brutt ned til clofibrinsyre. Dosen bør justeres tilsvarende hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon.

Farmakologisk effekt på kroppen og organene

Å senke konsentrasjonen av triglyserider er hovedeffekten av bezafibrate og andre fibrater. Hvordan dette oppnås, er ennå ikke fullt ut forstått. Likevel er det sannsynlig at bezafibrate driver en såkalt PPARα eller peroksisomproliferator aktivert reseptor. Noen studier viser at det også aktiverer PPARγ og PPARδ. PPARα er et protein som binder seg til DNA og endrer molekylære prosesser der som er viktige for lipidmetabolismen. For eksempel forårsaker det en økt reduksjon i LDL med 10 til 25 prosent. Dette kolesterolet kalles dårlig fordi det er avsatt i karveggene og forårsaker en betennelsesreaksjon der. Aterosklerose er resultatet.

I tillegg forårsaker bezafibrate en økning i HDL, som også er kjent som godt kolesterol. Det beskrives som bra fordi det hjelper med å samle kolesterolet som har bygget seg opp overalt og transportere det til leveren, hvor det deretter skilles ut. I leveren reduserer bezafibrate også frigjøringen av VLDL, som også inneholder kolesterol, men hovedsakelig triglyserider.

En annen effekt er at bezafibrate aktiverer lipoprotein lipase, et triglyseridbrytende enzym. Bezafibrate forårsaker en betennelsesdempende prosess på karets vegger. Bezafibrate virker også på galleblæren, der den øker litogeniteten til gallen, noe som betyr at risikoen for å utvikle gallestein økes.

Medisinsk anvendelse og bruk for behandling og forebygging

Bezafibrate brukes når plasmanivået for triglyserider økes. På den ene siden kan forhøyede blodlipider være medfødte, og et enzym som er nødvendig for å bryte ned triglyserider er vanligvis mangelfull. Denne tilstanden er også kjent som primær familiell hypertriglyseridemi. På den annen side kan forhøyede blodlipider skaffes (sekundær hypertriglyseridemi). Det siste har forskjellige årsaker. Et økt triglyseridnivå kan være forårsaket av legen som foreskriver medisiner som øker blodlipider (f.eks. Betablokkere, glukokortikoider, hormoner). Men et feilaktig, fettfattig kosthold kan også føre til en økning i triglyserider.

Metabolsk forstyrrelse diabetes kan også påvirke blodlipider negativt. Det metabolske syndromet (kvartett av: glukoseintoleranse, hypertensjon, forstyrret lipidmetabolisme og overvekt) er også en mulig anvendelse av bezafibrate.

Bezafibrate har en halveringstid på 2 timer og tas i form av tabletter eller kapsler på 200 mg tre ganger om dagen.

Risiko og bivirkninger

Bivirkningene av bezafibrate er mange. Ikke-spesifikke effekter inkluderer hevelse, pusteproblemer og nettlingdannelse, som kan forklares med kroppens allergiske reaksjon mot bezafibrat.

Andre bivirkninger er feber, en influensalignende følelse og også atypiske effekter som hodepine, svimmelhet, bevissthetsendringer, ereksjonsproblemer og vondt i kroppen. I tillegg er det effekter på mage-tarmområdet som kvalme, oppkast og diaré, samt plutselig vektøkning. Tap av matlyst er like vanlig.

Muskelnedbrytning eller rabdomyolyse observeres sjelden med bezafibrat. Pasienter lider av smerter, kramper og muskelsvakhet. Muskelnedbrytning kan også være forårsaket av statiner, og det er grunnen til at de ikke bør gis i kombinasjon med bezafibrate. En endring i blodtallet er også en sjelden observert bivirkning. Bezafibrate øker også litogenisiteten til gallen, noe som øker risikoen for å utvikle gallestein. Pasienter med leversykdom eller galleblæresykdom, nyresvikt, gravide og ammende mødre bør ikke ta bezafibrat.