karbidopa

karbidopa er et medikament fra medisinegruppen av L-DOPA dekarboksylasehemmere. Legemidlet brukes til å behandle Parkinsons sykdom og er på WHOs liste over essensielle medisiner.

Hva er karbidopa?

Carbidopa er et medikament fra L-DOPA dekarboksylasehemmer-gruppen. Legemidlet brukes til å behandle Parkinsons sykdom.

Carbidopa er en selektiv dekarboksylasehemmer. Dekarboksylasehemmere er såkalte konkurrerende hemmere av DOPA dekarboksylase. Dette er et enzym som forsinker nedbrytningen av L-dopa. L-dopa, også kalt levodopa, er et stoff som fungerer som en forløper for melanin, adrenalin, dopamin og noradrenalin.

Stoffet ble oppdaget på 1950-tallet. I 1961, 1963, 1969 og 1971 ble patentet gitt av Merck & Co. Inc. Carbidopa er vanligvis tilgjengelig på markedet i kombinasjon med medikamentet levodopa. Carbidopa brukes sammen med levodopa for å behandle Parkinsons sykdom.

Farmakologisk effekt

Carbidopa hemmer selektivt dekarboksylase. På denne måten forhindrer stoffet i periferien omdannelsen av L-DOPA til dopamin. Siden karbidopa ikke kan bryte blod-hjerne-barrieren, forblir konverteringen av L-DOPA til dopamin i hjernen upåvirket av prosessen.

Medisinsk anvendelse og bruk

Carbidopa brukes til å behandle Parkinsons sykdom. Parkinsons sykdom er en nevrodegenerativ sykdom som utvikler seg sakte. Karakteristisk er døden av nervecellene i substantia nigra i mellomhinnen som produserer dopamin. Dette fører til en mangel i messenger-stoffet dopamin og til slutt til en reduksjon i den aktiverende effekten av basalgangliene på hjernebarken. De viktigste symptomene på Parkinsons sykdom er muskelstivhet (stivhet), bremsede bevegelser, muskeltremor, immobilitet og postural ustabilitet.

Parkinsons sykdom behandles vanligvis med L-DOPA-preparater. L-DOPA er en forløper for biosyntesen av dopamin. Etter å ha passert blod-hjerne-barrieren, metaboliseres L-DOPA til dopamin i hjernen. Dette utvikler den ønskede farmakologiske effekten og fører til en lindring av symptomene. Levodopa er et av de såkalte prodrugs.

L-DOPA dekarboksylasehemmer carbidopa brukes slik at stoffet ikke blir omdannet i periferien. Uten hemming av perifert dekarboksylering med karbidopa, ville 95 prosent av den administrerte L-DOPA allerede blitt metabolisert utenfor hjernen. Dosen av L-DOPA kan reduseres ved å tilsette karbidopa. Dette betyr også at det er færre bivirkninger. Pasienter som får en kombinasjon av L-DOPA og karbidopa, har mindre sannsynlighet for å få nattdyr, takykardi eller ortostatisk dysregulering.

Du finner medisinene dine her

➔ Medisiner for å roe ned og styrke nerver

Risiko og bivirkninger

Imidlertid kan bivirkninger også oppstå ved bruk av karbidopa. For eksempel kan kvalme og oppkast oppstå. Schizofreni-lignende symptomer blir også observert. Her kan det skilles mellom positive og negative symptomer. De positive symptomene vises i tillegg til den normale personligheten. Disse inkluderer vrangforestillinger, tankesykdommer og egoforstyrrelser. Negative symptomer knytter seg til drivkraft, psykomotoriske ferdigheter, tenking og påvirkning. Påvirker uttømming utvikler seg. Evnen til å oppleve følelsesmessige opplevelser reduseres. Den berørte personens psykomotoriske ferdigheter reduseres. Pasientenes ansiktsuttrykk og gester virker stive. Stasjonen reduseres også. Tanken er tom, fantasiløs og fattig. Ofte kompletteres disse symptomene av kognitive begrensninger.

I tillegg til å oppleve schizofreni-lignende symptomer, kan folk også føle seg forvirrede eller få mareritt. Søvnforstyrrelser kan også oppstå akutt. Akinesia kan utvikle seg med langvarig medisinering. Akinesia er patologisk immobilitet. Ved Parkinsons sykdom er dette fenomenet også kjent som akinesi-end-of-dose. Her oppstår nedgangen i bevegelse på slutten av varigheten av effekten av en inntatt dose av Parkinsons medisiner.

En annen bivirkning av langtidsmedisinering med karbidopa er såkalt frysing. I nevrologi beskriver begrepet frysing plutselige bevegelsesblokker. Pasientene fryser midt i bevegelsen og kan ikke lenger bevege seg. Videre kan paroksysmale av / på-fenomener oppstå. På / av-fenomenet er preget av en plutselig endring fra god mobilitet til absolutt immobilitet. Fenomenene kan vare fra minutter til timer. Den nøyaktige årsaken er ennå ikke avklart.

Videre kan hyperkinesi og dyskinesi utvikle seg ved langvarig bruk av karbidopa. Ved hyperkinesis økes mobiliteten patologisk. Dette manifesterer seg i form av ufrivillige, plutselige og uforutsigbare bevegelser i ansiktet, bagasjerommet, nakken eller ekstremitetene. Dyskinesi er også en forstyrrelse i normal bevegelse. Ved Parkinsons sykdom fremstår dyskinesier som uønskede overdreven bevegelser.

Forsiktighet bør utvises når du kombinerer levodopa og karbidopa med trisykliske antidepressiva. I enkelttilfeller oppstår et livstruende blodtrykksfall. I motsetning kan en kombinasjon av medikamenter fra gruppen av aktive stoffer kalt MAO-hemmere føre til en kritisk økning i blodtrykket.

Det skal bemerkes at metoklopramid fremskynder tømming av magen, og dermed øker effekten av karbidopa og levodopa. Å ta et proteinrikt måltid på samme tid kan redusere effektiviteten av kombinasjonsproduktet. Det samme gjelder samtidig bruk av jerntilskudd. Jerntilskudd bør derfor alltid tas minst to timer før eller tidligst to timer etter administrering av kombinasjonen av virkestoffet.