kinoloner

kinoloner representerer en egen klasse av antibiotika. De har alle den samme grunnleggende kjemiske strukturen, som er avledet fra kinolin. Et stort antall forskjellige kinoloner kan produseres ved å utveksle substituentene i det nitrogenholdige ringsystemet.

Hva er kinoloner?

Som en basisstruktur har kinoloner et nitrogenholdig ringsystem som er avledet fra kinolin. Ringsystemet er sammensatt av en benzenring og en pyridinring. I kinolonene er det fortsatt en karboksylsyre og en karbonylgruppe på den nitrogenholdige pyridinringen. Ulike substituenter er bundet til benzenringen og til nitrogenatomet i pyridinringen.

I utgangspunktet virker kinolonene ved å hemme bakterieenzymgyrasen. Fluorokinolonene hemmer også bakterievekst på en annen biokjemisk måte, som imidlertid ennå ikke er helt forstått. På grunn av de utvidede effektene av fluorokinoloner, har de et bredt spekter av bruksområder mot mange typer bakterier.

Den aktive ingrediensen nalidixic acid, som ikke lenger brukes, fungerer som startstoffet for syntesen av kinoloner. Nalidixic acid produseres på sin side også syntetisk. Som et alternativ har de ikke-fluorholdige kinolonene en piperazinring på det tilsvarende punkt.

Aktivitetsspekteret til kinolonene er veldig bredt. Det er representanter for denne klassen av aktive ingredienser som har en begrenset effekt, så vel som brede og intensive effekter. Den grunnleggende mekanismen for den antibakterielle effekten er den samme for alle kinoloner. Bare substituentene bestemmer intensiteten og selektiviteten til deres innflytelse.

Farmakologisk effekt

Den antibakterielle effekten av kinolonene er basert på hemming av bakteriell gyrase. Gyrase er et enzym som bare forekommer i bakterier. Det sikrer avspiralisering og restaurering av spiralstrukturen til DNA. Den genetiske koden til bakterie-DNA kan bare leses og oversettes til proteiner i de-spiralisert tilstand.

Imidlertid, hvis gyrasen er blokkert, er ikke prosessen med å løsne DNA-en lenger aktiv. DNAet kan ikke lenger leses ordentlig, med det resultat at bakterievekst hemmes. Eksisterende bakterier dør deretter sakte av. Med fluorokinolonene er det en tilleggsmekanisme som fører til hemming av veksten av mange bakteriestammer. Imidlertid er denne prosessen ennå ikke helt forstått.

Substituentene bestemmer styrken av effekten og samtidig også hvilke bakterier som bekjempes. Noen kinoloner fungerer hovedsakelig på gram-positive bakterier, andre på gram-negative bakterier. I tillegg til kinoloner, som har et bredt spekter av aktivitet mot mange typer bakterier, er det også kinoloner med et veldig begrenset aktivitetsspekter. Siden gyrase bare finnes i bakterier, kan kinolonene bare behandle bakterielle infeksjoner. De har ingen effekt mot sopp og virus.

Medisinsk anvendelse og bruk

Kinoloner brukes til å bekjempe bakterieinfeksjoner. For å kunne bestemme hvilke antibiotika i denne klassen av aktive stoffer som lover de beste sjansene for utvinning, må bakterietypen først bestemmes. Fordi ikke hver kinolon er effektiv mot hver bakterie. De forskjellige bruksområdene følger av dette faktum.

Legemidlene kan administreres på forskjellige måter. De kan tas oralt som tabletter, kapsler eller i form av juice eller injiseres som en infusjonsløsning. Alle kinoloner virker mot urinveisinfeksjoner. Legemidlene norfloxacin eller pipemidic acid kan brukes mot urinveisinfeksjoner. Norfloxacin er også effektivt mot den seksuelt overførbare sykdommen gonoré (gonoré). Medisiner som enoksacin kan også brukes mot luftveis-, lunge- eller hudinfeksjoner.

Medikamentet levofloxacin har et enda bredere bruksområde. I tillegg til urinveisinfeksjoner og luftveisinfeksjoner, kan den også brukes til å behandle infeksjoner i hud, bløtvev og øyne. De to medisinene ofloxacin og ciprofloxacin dekker det største bruksområdet. I tillegg til infeksjoner i nyrer, urinveier, luftveier eller hud, inkluderer applikasjoner bein- og leddinfeksjoner, infeksjoner i fordøyelseskanalen, galleblæren, øre-, nese- og halsområdet og øynene. I tillegg kan ciprofloxacin også brukes til sepsis (blodforgiftning), miltbrann eller cystisk fibrose (cystisk fibrose) hos barn.

Fluorokinoloner absorberes veldig godt av kroppens vev, slik at de raskt kan finnes overalt i kroppen. Derfor kan fluorokinoloner også brukes til å bekjempe infeksjoner som er vanskelig å oppnå med andre medikamenter, for eksempel bein- eller prostatainfeksjoner.

Risiko og bivirkninger

Kinoloner interagerer med andre medisiner som enten reduserer effektiviteten eller fører til bivirkninger. Effektiviteten av kinoloner reduseres med divalente kalsium- eller magnesiumsalter så vel som med antacida, siden de danner komplekser sammen.

Når det brukes sammen med anti-reumatiske midler og steroider, kan det oppstå spenningstilstander. Videre kan forskjellige bivirkninger oppstå når du bruker medisinen. Kvalme og oppkast blir observert. Diaré og magesmerter er mindre vanlige.

Nevrologiske lidelser som økt eksitabilitet, rastløshet, søvnløshet, svimmelhet eller til og med hallusinasjoner kan forekomme i sjeldne tilfeller.

Det er en økt følsomhet for solstråling under behandling med kinoloner. Soling eller soling er kontraindisert under kinolonbehandling. Studier indikerer også at kinoloner har egenskaper som skader brusk. Hjertearytmier er også mulig på grunn av forstyrrelser i ledning av eksitasjon.

Svært sjeldne bivirkninger er endringer i blodtallet og allergiske reaksjoner. Kinoloner skal ikke gis under graviditet eller amming. Det samme gjelder bruk hos barn og unge. En kontraindikasjon er også til stede i tilfelle av hjernekramper, alvorlig nyreinsuffisiens eller hjertearytmier.