efavirenz

Som efavirenz en ikke-nukleosid revers transkriptase-hemmer kalles. Legemidlet brukes til å behandle HIV-infeksjoner.

Hva er efavirenz?

Den aktive ingrediensen efavirenz (EFV) tilhører gruppen ikke-nukleosid revers transkriptasehemmere (NNRTIs). Legemidlet brukes som en ren enantiomer og brukes til å behandle HIV-infeksjoner som AIDS. Det er en del av en kombinasjon antiretroviral behandling.

Efavirenz ble godkjent som et legemiddel i Europa i 1999 av EMEA (European Medicines Agency). Fordi resistens mot det aktive stoffet raskt utvikler seg i sammenheng med monoterapi, må den omvendte transkripsjonshemmende ikke-nukleosid alltid tas sammen med et annet antiretroviralt stoff som pasienten aldri har fått før. Efavirenz var allerede på markedet i Nord-Amerika før den ble godkjent i Europa.

Efavirenz er tilgjengelig som monopreparasjon under handelsnavnet Sustiva® i Tyskland. Det finnes også et kombinasjonspreparat kalt Atripla®.

Farmakologisk effekt

Virus klarer ikke å ta vare på sin egen reproduksjon. For dette formålet trenger de reproduksjonssystemet til cellene som har angrepet dem. For å oppnå dette infiltrerer virusene det genetiske materialet i cellene til sitt eget genetiske materiale. Cellene får blåkopier som de bruker for å produsere virusene. Denne prosessen er vanskeligere med HI-virus, ettersom deres genetiske sammensetning er forskjellig fra pattedyr og mennesker.

For at arvestoffet fra HI-virusene skal komme inn i menneskelige celler, er det nødvendig å "omskrive" det. Enzym revers transkriptase tar seg av denne endringen. På denne måten kan HIV-viruset transformere genomet sitt på en slik måte at det uten problemer kan innlemmes i det menneskelige genom.

Siden efavirenz tilhører gruppen revers transkriptasehemmere, har den muligheten til å blokkere det aktive stedet for revers transkriptase. Som et resultat er enzymet ikke lenger i stand til å omskrive virusets genetiske sminke. Kroppens celler klassifiserer informasjonen som fremmed og reproduserer dem derfor ikke lenger. Dette motvirker produksjonen av nye HI-virus.

Denne prosessen reduserer virusbelastningen, noe som kan forsinke utbruddet av AIDS. Det reduserer også symptomene på HIV-infeksjon, noe som igjen forbedrer pasientens livskvalitet.

Efavirenz er 99 prosent bundet til plasmaproteiner i blodet. Konsentrasjonen i cerebrospinalvæsken er tre ganger høyere enn i blodplasmaet. Halveringstiden for den aktive ingrediensen er rundt 50 timer. En tredjedel av utskillelsen av efavirenz skjer i metabolittform i urinen. Resten av stoffet slipper ut fra organismen via avføring uten endringer.

Medisinsk anvendelse og bruk

Det eneste bruksområdet for efavirenz er i HIV-infeksjoner der det er et svakt immunsystem i menneskekroppen. Midlet kan brukes hos voksne og ungdomspasienter, så vel som hos barn fra tre år.

Som et virushemmende medikament virker efavirenz direkte mot HI-virusene. Imidlertid er det også mulig å motvirke utbruddet av AIDS eller bremse det.

Svelging av mat med høyt fettinnhold kan påvirke absorpsjonen av efavirenz. Det øker med omtrent 50 prosent. Medisinen tas vanligvis om kvelden på tom mage før du legger deg. Siden efavirenzs halveringstid er lang, er en enkelt dose med midlet per dag tilstrekkelig. Efavirenz kan tas både som en løsning og i form av filmdrasjerte tabletter.

Risiko og bivirkninger

Det er en risiko for bivirkninger ved bruk av efavirenz, først og fremst som påvirker sentralnervesystemet (CNS). De berørte pasientene lider ofte av tretthet, døsighet, søvnproblemer, mareritt og svimmelhet. Spesielt i den innledende fasen av efavirenzbehandlingen er opptil 50 prosent av alle syke mennesker rammet av disse uønskede bivirkningene.

Andre bivirkninger kan være konsentrasjonsvansker, angst, depresjon, hodepine, magesmerter, diaré, kvalme, utslett på huden og kløe. I de fleste tilfeller vil disse bivirkningene forbedre seg etter en til fire uker. Imidlertid vedvarer symptomer hos 10 til 20 prosent av alle de berørte, så det er lurt å bytte til et annet preparat.

Noen ganger er det andre bivirkninger som akutt betennelse i leveren (hepatitt), akutt pankreatitt (pankreatitt), humørsvingninger, eufori, aggressivitet, paranoia, vrangforestillinger, rastløshet, hukommelsesproblemer, bevegelsesforstyrrelser, kramper, kramper, synsforstyrrelser, forvirring og selvmordstanker som kan føre til et selvmordsforsøk.

Hvis hudblemmer, forandringer i slimhinnen, flassende hud og feber utvikler seg på huden under behandlingen, bør du snarest konsultere legen din, og behandlingen kan avbrytes.

Siden bivirkningene ikke sjelden blir assosiert med måltider, anbefales det å gi efavirenz på tom mage. I noen tilfeller forårsaker stoffet forstyrrelser i fordelingen av kroppsfett. Dette reduserer fettet i kroppen og ansiktet mens det øker i magen.

Det er også noen kontraindikasjoner for å ta efavirenz. Det må ikke brukes hvis pasienten er overfølsom overfor den aktive ingrediensen eller har alvorlig leverskade. Streng medisinsk kontroll er nødvendig i tilfelle av nedsatt funksjonsevne, leversykdom, epilepsi, psykiatriske lidelser på forhånd eller motstand mot andre HIV-medisiner.

Efavirenz skal bare brukes under graviditet hvis ingen andre behandlingsalternativer er tilgjengelige. Dyreforsøk har vist at stoffet har skadelige effekter på barnet.