ganciklovir

Som ganciklovir kalles virostat. Det virker mot herpesvirus.

Hva er ganciclovir?

Ganciclovir er en analog av nukleobase guanin. Som et antiviralt middel brukes det til å behandle infeksjoner forårsaket av herpesvirus. Stoffet ble godkjent i Europa på 1980-tallet.

I Tyskland brukes stoffet under produktnavnene Virgan® og Cymeven®. Det er en strukturell sammenheng mellom antivirale midler ganciclovir, penciclovir og acyclovir.

Farmakologisk effekt

Som et virostatisk middel har ganciklovir egenskapen til å hemme veksten av virus. Stoffet utvikler sin virkning først og fremst mot herpesvirus, som inkluderer hele menneskets herpesvirusfamilie. Effektene av den mot cytomegalovirus (CMV) er spesielt uttalt. Av denne grunn bruker medisin den vanligvis mot denne kimen.

Etter at ganciclovir kommer inn i pasientens kropp, er det en kjemisk forandring der. Resultatet er den effektive formen av virostat, som er ganciklovir trifosfat. Dette stoffet dannes hovedsakelig i kroppens celler som er infisert av virus. Legemidlet fosforyleres av forskjellige kinaser, som brukes til etterfølgende inkorporering i viruset DNA.

Ganciclovir ligner veldig på den virale DNA-byggesteinen guanin. Denne feilaktige inkorporeringen resulterer i kjedebrudd, siden ganciclovir som en viral polymerase ikke anerkjennes som en byggestein. Det er derfor ingen ytterligere replikasjon av virus-DNA. Viruset kan ikke lenger formere seg.

En av ulempene med ganciclovir er imidlertid at effektene ikke er målrettet. Antiviralen hemmer ikke bare veksten av virus, men har også en negativ effekt på de metabolske prosessene til sunne kroppsceller. Konsekvensen av dette kan være noen alvorlige bivirkninger.

Den orale biotilgjengeligheten til ganciklovir er lav og er bare 5 prosent. Av denne grunn blir det ofte gitt intravenøst. Antiviralene skilles ut fra kroppen nesten uendret via nyrene. Hvis nyrefunksjonen er normal, er eliminasjonshalveringstiden mellom 1,5 og 3 timer.

Medisinsk anvendelse og bruk

Bruksområdene for ganciclovir inkluderer først og fremst sykdommer forårsaket av humant herpesvirus 5 (HHV 5). Det er også kjent som cytomegalovirus. Som regel er indikasjonene en immunmangel (for eksempel AIDS) og organtransplantasjoner.

Som en øye gel er ganciclovir også egnet til behandling av okulær herpes (keratitis herpetic). I tillegg er det eksperimentelle behandlinger av ondartede degenerasjoner som onkolytiske virus er ansvarlige for. Ganciclovir brukes også i biokjemi for negativ seleksjon.

På grunn av virostatens lave orale biotilgjengelighet gis pasienten vanligvis to enkeltdoser om dagen, som er 5 mg per kilo kroppsvekt. Administrasjonen skjer som en infusjon med 12 timers intervaller. Infusjonen gis gjennom en stor blodåre.

Imidlertid kan ganciclovir også administreres oralt. I dette tilfellet tar pasienten 1 gram per dag mellom måltidene. Siden 2006 har eksterne doseringsformer i form av øyegel også blitt tilbudt i Tyskland.

Risiko og bivirkninger

Siden ganciclovir har betydelig høyere toksiske egenskaper enn andre antivirale midler som acyclovir, er det en større risiko for bivirkninger, som kan være veldig forskjellige. Det er ofte en reduksjon i visse hvite blodlegemer, diaré, pustevansker, mangel på hvite blodlegemer, tap av matlyst, soppinfeksjoner i munnen, hodepine, søvnproblemer, urinveisinfeksjoner, cellulitt, angstlidelser, depresjon, forvirring, magesmerter, kvalme, oppkast, hoste , Svelighetsvansker og forstoppelse.

Andre uønskede bivirkninger er tankeforstyrrelser, anoreksi, betennelse i huden, kløe, svette om natten, øresmerter, nervesykdommer, leversykdommer, muskelsmerter, ryggsmerter, feber, tretthet, stivhet, smerter i brystet, svakhet og vekttap.

Løsning av netthinnen og blodforgiftning (sepsis) er mulig. Noen ganger forekommer også hjertearytmier, tap av hørsel, synsforstyrrelser, alvorlige allergiske reaksjoner, halsbrann, hårtap, mannlig infertilitet, nyresvikt og psykose.

Hvis pasienten lider av en allergi eller overfølsomhet overfor ganciklovir eller andre antivirale midler som valaciklovir, valganciklovir og acyklovir, må stoffet ikke administreres til ham under noen omstendigheter. Dette gjelder også hvis det er en uttalt mangel på blodplater eller hvite blodlegemer eller hvis hemoglobinnivået er for lavt.

En nøye dosering av legen er nødvendig i tilfelle nedsatt nyrefunksjon. I slike tilfeller må legen veie risikoen og fordelene mot hverandre.

Under ingen omstendigheter skal ganciclovir brukes under graviditet og amming, da dette kan forårsake alvorlig skade eller misdannelser for barnet. Når du tar produktet, anbefales det en kontinuerlig prevensjon. Ganciclovir er heller ikke egnet for barn under 18 år.

Samtidig bruk av ganciclovir med visse andre legemidler kan forårsake interaksjoner. Ofte er det fare for økt forstyrrelse av dannelse av blodceller. Risikoen er spesielt høy med midler som brukes til å behandle kreft. Disse inkluderer cytostatika som vinblastin og vincristine, i tillegg til cellegift medisiner som pentamidin og dapsone. Det er også fare med soppdrepende midler som flucytosin og amfotericin B.

Det anbefales ikke å gi ganciklovir sammen med den aktive ingrediensen zidovudin, som også brukes til å bekjempe virus. Når det gjelder en kombinasjon, risikerer pasienten alvorlig skade på dannelse av blodceller. Hvis ganciklovir gis samtidig som cefalosporiner eller penicilliner, er det fare for anfall.