Makrolide antibiotika

De Makrolide antibiotika er antibiotika som har en bakteriostatisk effekt og har makrolid. De hemmer proteinsyntesen av bakteriene. Det første og mest kjente makrolidantibiotikumet er erytromycin. Macrolide antibiotika er mye brukt hos barn.

Hva er makrolidantibiotika?

Macrolide antibiotika (forkortet: makrolider) er bakteriostatisk effektive antibiotika. De representerer sin egen "klassifisering" innenfor de forskjellige antibiotikaene. Den vanlige forkortelsen makrolid er, i smalere forstand, navnet på et sirkulært molekyl, makrolidet, som forekommer i alle makrolidantibiotika. Makrolidantibiotika har et gunstig aktivitetsspekter med få bivirkninger og er derfor godt egnet til bruk hos barn.

Imidlertid øker resistensen mot makrolidantibiotika. Mange bakterier er allerede resistente mot makrolidantibiotika, noe som skyldes det faktum at en modifisering av ribosomale enzymer er tilstrekkelig til å oppnå resistens. Anskaffelse av motstand er derfor relativt enkelt. Videre er det en såkalt kryssresistens mellom de forskjellige makrolidantibiotika. Dette betyr at når en bakterie blir resistent mot et makrolidantibiotikum, er den resistent mot alle makrolidantibiotika.

"Prototypen" av makrolidantibiotika er erytromycin, som er oppnådd fra en type sopp. Det finnes også antibiotika josamycin og spiramycin, som også er oppnådd fra sopparter. I et forsøk på å forbedre aktivitetsspekteret og farmakokinetiske egenskaper, ble de halvsyntetiske derivatene roxitromycin, azithromycin og klarithromycin utviklet.

Farmakologisk effekt

Makrolidantibiotika er bakteriostatisk effektive. De hemmer proteinsyntesen av bakteriene. Dette skjer gjennom et tilknytning til 50S-underenheten til ribosomene. På den måten blokkerer de enzymet translokase, som forhindrer polypeptidkjeden i å migrere og vokse. Dette resulterer i den bakteriostatiske effekten av makrolidantibiotika. De er spesielt effektive mot metabolsk aktive bakterier.

Makrolidantibiotika er generelt lipofile og distribuerer derfor godt i vevet etter absorpsjon i mage-tarmkanalen. Utskillelse er stort sett billig (via gallen). Makrolidene brytes ned i leveren. De metaboliseres av enzymsystemet CYP3A4 under biotransformasjon.

Når du reduserer medisiner som tas eller brukes samtidig, kan det være interferens. Nedbrytningen av et av medikamentene er forsinket.

Medisinsk anvendelse og bruk

Makrolidantibiotika er effektive mot gram-positive kokker og stenger, samt mot gram-negative kokker. De er også effektive mot Legionella pneumophila, Bordetella kikhoste, mycoplasmas, spirochetes, klamydia og Haemophilus influenzae.

Indikasjonene kan avledes fra aktivitetsspekteret til makrolidantibiotika. Det skal imidlertid bemerkes at det semisyntetiske makrolidantibiotika roxitromycin, clarithromycin og azithromycin har et bredere spekter av aktivitet mot gramnegative bakterier enn erytromycin, josamycin og spiramycin.

Systemisk er erytromycin indikert for bronkitt, lungebetennelse, kikhoste (kikhoste), otitis media (otitis media), bihulebetennelse (bihulebetennelse), akne vulgaris, konjunktivitt (konjunktivitt) på grunn av klamydia, difteri og urinbetennelse på grunn av klamydial urineplasma.

Som et alternativ til penicilliner z. B. ved penicillinallergi brukes erytromycin også til behandling av faryngitt (halsbetennelse), betennelse i mandlene (betennelse i mandlene), skarlagensfeber, erysipelas (sårose) og syfilis.

Azitromycin, et semisyntetisk derivat fra gruppen av makrolidantibiotika, kan brukes til infeksjoner i øvre luftveier, inkludert betennelse i bihulene (bihulebetennelse), betennelse i halsen (faryngitt) og betennelse i mandlene (betennelse i mandlene). Infeksjoner i nedre luftveier, inkludert bronkitt og lungebetennelse, akutt mellomørebetennelse, hud- og bløtvevsinfeksjoner og ukompliserte kjønnsinfeksjoner forårsaket av Chlamydia trachomatis eller Neisseria gonorrhoeae (ikke-multiresistente stammer) kan også behandles med azitromycin.

Et litt utvidet aktivitetsspekter av azitromycin kan sees i sammenligning med erytromycin. Videre har azitromycin en betydelig lengre halveringstid. Av denne grunn kan det brukes som et "tre-dagers antibiotikum": bare tre tabletter administreres hver 24. time, men effekten varer i 10 dager på grunn av den lange halveringstiden.

Risiko og bivirkninger

De mulige bivirkningene av makrolidantibiotika er ufarlige. Av denne grunn og på grunn av det store aktivitetsspekteret, brukes ofte makrolidantibiotika hos barn. De vanligste bivirkningene inkluderer ubehag i mage-tarmkanalen, f.eks. Diaré, kvalme og oppkast. Videre er overfølsomhetsreaksjoner mulig med eksisterende overfølsomhet (allergi) mot makrolidantibiotika. Leverskader er også en av de sjeldne bivirkningene.

Det skal imidlertid bemerkes at de enkelte antibiotika fra gruppen av makrolider også kan ha bivirkninger som går utover dette. Disse finner du på pakningsvedlegget og fås hos legen din eller farmasøyten.

Videre er interaksjoner (interaksjoner) med andre medisiner mulig. Det er også kontraindikasjoner. Disse kan imidlertid ikke siteres generelt for gruppen av makrolidantibiotika, ettersom de er forskjellige for hvert makrolidantibiotikum.

Alle disse antibiotikaene har det til felles at de ikke må brukes i tilfelle overfølsomhet for et makrolidantibiotikum.