metotreksat

metotreksat brukes som et legemiddel for cellegift ved forskjellige ondartede tumorsykdommer. Det er et cytostatisk middel som forhindrer at kreftceller deler seg raskt. Den aktive ingrediensen brukes også vellykket, ikke bare i kreftbehandling, men også som en grunnleggende terapeutisk i kroniske inflammatoriske prosesser.

Hva er metotreksat?

Methotrexate ligger også under navnet amethopterin kjent. Som cytostatisk er metotrexat en cellegift som forhindrer den naturlige delingshastigheten av kroppsceller, også kjent som mitose. Det er grunnen til at den aktive ingrediensen hovedsakelig brukes mot tumorsykdommer i det bloddannende systemet med en høy delingsgrad.

Som med alle cytostatika, påvirkes også sunne kroppsceller i en viss grad når de brukes, noe som kan merkes for pasienten gjennom ubehagelige bivirkninger. Det er forskjellige klasser cytostatika for tumorbehandling og for behandling av kronisk betennelse.

Methotrexate er en av de såkalte folsyre-antagonistene, noe som betyr at den aktive ingrediensen hemmer enzymet dihydrofolatreduktase, men dette viktige enzymet er essensielt for celledeling. Kjemisk sett er metotreksat veldig likt folsyre og blir derfor anerkjent av organismen som folsyre og introdusert i cellemetabolismen. Folsyre er presserende nødvendig for dannelse av DNA og RNA i cellekjernen, men denne formasjonen kan ikke lenger utføres ved å innføre metotreksat i stedet for folsyre.

Farmakologisk effekt

De farmakologiske effektene av metotreksat, kort sagt MTX, strekker seg til alle organer og organsystemer på grunn av systemisk anvendelse. I tillegg til den ønskede farmakologiske effekten på raskt delende tumorceller, blir den aktive ingrediensen alltid introdusert i metabolismen av sunne celler som feil folsyre, noe som også begrenser deres delingshastighet og dermed forårsaker funksjonsforstyrrelser og bivirkninger.

I tillegg til å hemme enzymet som er ansvarlig for innføring av folsyre i cellemetabolismen, hemmer MTX også andre enzymer. Den viktigste blant dem er enzymet tymidilatsyntase. Denne endogene proteinkomponenten katalyserer de metabolske trinnene i pyrimidinsyntese, noe som også er nødvendig for uhindret oppbygging av genetisk materiale i cellekjernen, dvs. DNA og RNA.

Som et kjemoterapeutisk middel angriper metotrexat således flere grensesnitt samtidig, slik at delingshastigheten av tumorceller kan stoppes. Den aktive ingrediensen skilles hovedsakelig ut via nyrene og til slutt pasientens urin. Denne utskillelsesprosessen med virkestoffet metotreksat legger en betydelig belastning på sunne nyrer under cellegift. Det er grunnen til at konstant overvåking av nyreverdiene, spesielt kreatinin, er veldig viktig under cellegift med MTX. Så snart verdiene viser at det er en funksjonsnedsettelse av nyrene, må behandlingen seponeres som en forsiktighet slik at terminal nyresvikt ikke kan oppstå, noe som kan være livstruende for pasienten.

Medisinsk anvendelse og bruk

Methotrexate, MTX, er et cytostatisk middel og er derfor først og fremst kjent som et kjemoterapeutisk middel i kreftmedisin. Det administreres meget høye, systemisk effektive doser av legemidlet, som bare er tilgjengelig på resept. Handlingsmekanismen for å bekjempe ondartede tumorceller er basert på metotreksats evne til å redusere spredningstakten av ondartede celler i stor grad.

Imidlertid er metotrexat ikke bare et cellegiftmiddel, men også et immunsuppressant. Det cellulære og humorale kroppsforsvaret er sterkt redusert under administrering av metotreksat, de berørte pasientene er derfor spesielt utsatt for infeksjoner i løpet av en terapisyklus.

God terapeutisk suksess kan også oppnås med den aktive ingrediensen metotreksat i behandlingen av psoriasis og kroniske revmatiske sykdommer. Methotrexat anses å være nyttig i behandlingen av kronisk revmatoid artritt. MTX brukes som et grunnleggende terapeutisk middel for denne typen kronisk inflammatorisk revmatisme.

I tillegg er det andre autoimmune sykdommer som MTX lover god terapeutisk suksess for. Disse inkluderer for eksempel multippel sklerose, Crohns sykdom og lupus erythematosus. I motsetning til tumorbehandling brukes MTX bare i veldig lave doser for alle disse sykdommene, og det er grunnen til at bivirkningene er betydelig lavere enn ved kreftbehandling.

Du finner medisinene dine her

Risiko og bivirkninger

Methotrexate er en meget effektiv cellegift som strengt angitt bare kan brukes under medisinsk tilsyn. På grunn av det direkte inngrepet i cellemetabolismen er bivirkningene ofte veldig utpreget, spesielt i behandlingen av ondartede tumorsykdommer. Under behandlingen lider pasientene ofte av generell utmattelse, så vel som av tretthet og hodepine. De vanligste bivirkningene inkluderer forstyrrelser i mage-tarmkanalen, som skyldes det faktum at den aktive ingrediensen metotreksat også er ansvarlig for uønsket ødeleggelse av epitelceller i de sensitive slimhinnene i magen og tynntarmen. Det er derfor ikke uvanlig at kvalme, oppkast eller betennelse i slimhinnene oppstår. Disse bivirkningene kan ikke forhindres, i det minste midlertidig, ved høydoseterapi.

På grunn av bivirkningene av myelosuppresjon produserer benmargen heller ikke lenger nok blodceller, noe som kan føre til anemi.

Den største risikoen i terapi med MTX er forhåndsskadede nyrer, som helt eller delvis kan stoppe tjenesten deres og dermed føre til at en pasient trenger dialyse. Absolutte kontraindikasjoner for administrering av metotrexat er graviditet, amming, kjent nyrefunksjon eller immunsvikt av en eller annen årsak.