Primidon

Primidon er et krampestillende middel fra den farmakologisk aktive gruppen antispasmodiske medikamenter. Det brukes til langtidsbehandling av forskjellige former for epilepsi.

Hva er primidon?

Primidon har en antikonvulsiv effekt hos pasienter med epilepsi. Det er tilordnet den aktive ingrediensgruppen av antiepileptika. Den kjemiske klassifiseringen finner sted i gruppen av barbiturater.

Det er et forlegemiddel, en forløper for det medisinsk aktive stoffet. Den menneskelige organismen konverterer primidon til den kraftige fenobarbitalen (deoksyfenobarbital), som løser epilepsispasmer. Det er et nedbrytningsstoff (metabolitt). Dette stoffet administreres av leger i spesielle former for epilepsi.

Farmakologisk effekt

Den medisinske mekanismen er ennå ikke ferdig utforsket. Imidlertid antar medisinsk fagpersonell at primidon påvirker membranen (celleveggen) til nervecellene og dermed har en antisponering.

Primidon er kjent fra langtidsbehandling av forskjellige former for epilepsi. Disse spesielle formene inkluderer grand mal epilepsi, petit mal epilepsi, status epilepticus og myokloniske anfall. Hos barn med petit mal epilepsi har Primidon en forebyggende effekt når det gjelder utvikling av grand mal epilepsi. Disse sykdommene opptrer som temporære fliseanfall, så vel som primært generaliserte anfall som påvirker hele hjernen (epilepsi fra store malmer).

Sekundære generaliserte anfall, som påvirker individuelle områder i hjernen (petit mal epilepsi), danner en annen gruppe. Gran mal anfall er også kjent som tonic-kloniske anfall. Den tonic fasen varer i omtrent 10 til 30 sekunder og er preget av muskelspenninger og kramper. I den kloniske fasen oppstår muskeltremor og uregelmessige kramper med stor intensitet. Denne fasen kan vare alt fra tretti sekunder til tre minutter. Symptomene inkluderer en kort, intens gråt rett før krampetidens begynnelse, spytt, rykninger, fukting, vridning av øynene, plutselig slutt på kramper, bevisstløshet og deretter økt følelse av tretthet.

Siden det ikke er mulig å forutsi forekomsten av anfall nøyaktig, gjenstår bare forebyggende eller beroligende behandling med egnede medisiner som primidon. Dette stoffet er det andre valget for bedøvelse av anestesi og behandling av essensiell tremor når førstevalgsmedisinene har vist seg å være ineffektive.

Medisinsk anvendelse og bruk

Etter at stoffet er absorbert av organismen, metaboliseres det umiddelbart eller omdannes til fenobarbital. En annen aktiv ingrediens som utvikles gjennom denne prosessen er fenyletylmalonamid, som imidlertid er av liten betydning.

Primidon arbeider sammen med nedbrytningsproduktet fenobarbital ved det sentrale koblingspunktet til nevrotransmitteren gamma-aminobutyric acid (GABA). Foruten glutamat, er det den viktigste hemmende nevrotransmitteren i sentralnervesystemet. Det spiller en viktig rolle i mange nevronale prosesser i CNS. Den har en modulerende effekt og fungerer som en motstander (antagonistisk) mot det spennende (spennende) fungerende glutamatet. Fenobarbital har en styrkende effekt på konsentrasjonen av messenger-stoffet gamma-aminobutyric acid og reduserer mottakeligheten for anfall.

Risiko og bivirkninger

Primidon har også bivirkninger og medikamentinteraksjoner. Legemidlet må ikke administreres i tilfelle av kjent overfølsomhet for stoffet eller overfor andre barbiturater. Sentrale depressiva som antidepressiva, sovepiller, opioid smertestillende midler og nevroleptika er kontraindikasjoner, da deres virkemåte forbedres med primidon.

Samtidig bruk av kalsiumblokkeringsnimodepin til behandling av angina pectoris (tett bryst), hypertensjon (høyt blodtrykk) og takykardi (rask hjerterytme) kan være dødelig. Dette legemidlet er ikke gitt til pasienter med tegn på akutt alkohol rus.

Det må gjøres en nøye vurdering av risiko / nytte hos pasienter med hjertearytmier, sykdommer i luftveiene, alvorlige sepsis og funksjonsforstyrrelser i lever og nyrer. Årsaken til en mulig kontraindikasjon ligger i den betydelige forsinkelsen i nedbrytningen av stoffet i tilfelle tidligere skade på organismen. I de fleste tilfeller vil helsepersonell bruke en redusert dose primidon mens de nøye overvåker pasienten.

Barbituratet kan bare gis i veldig små doser under graviditet og amming hvis behandling er absolutt nødvendig. Vanlige bivirkninger er kvalme, oppkast, hodepine, svimmelhet, økt eksitabilitet, hukommelse og språkforstyrrelser, koordinasjon, nedsatt persepsjon, dårlig fordøyelse, kramper, skjelving, døsighet og forsinket reaksjonstid.

Hjertearytmier, pigmentforstyrrelser, forstyrrelser i bloddannelse, anemi, hudforandringer, allergier, muskeltretthet og leverfunksjon forekommer sjelden.

Langvarig behandling øker risikoen for å utvikle osteoporotiske sykdommer. Hos eldre og barn ble ofte økt eksitabilitet, aggressivitet og humørighet observert. Nedbrytningen av betablokkere som brukes til å behandle hjertesykdommer og høyt blodtrykk akselereres mens effekten er redusert.

Primidon reduserer effekten av hjerteglykosider som digitoksin og cytostatika som brukes til å behandle tumorsykdommer. Effekten av antiepileptika som diazepam, klonazepam, fenytoin, karbamazepin reduseres.

Bivirkninger og toksisitet av metotreksat brukt til behandling av kreft forverres. Regelmessige kontroller av leverenzymverdier og blodverdier er spesielt indikert i startfasen. Pasienter med tidligere sykdommer som tar [kortison]] samtidig har økt risiko for osteoporose.

Primidon kan påvirke måten prevensjonsmidler fungerer, så ytterligere prevensjon bør brukes.

Eksperter mener at å ta stoffet øker risikoen for selvmord, så regelmessig pasientovervåking er viktig. Som med de fleste medisiner, er det også muligheten for en tilvenningseffekt med primidon. For å unngå abstinenssymptomer, må ikke stoffet plutselig stoppes, men må reduseres gradvis. Med kald abstinens er hjerneanfall mulig.

På grunn av den ugunstige bivirkningsprofilen, er Primidone et andre valg. Det brukes bare hvis ingen alternative medisiner med et gunstigere utseende er tilgjengelige, eller medisinene etter førstevalg har vist seg å være ineffektive.