ranibizumab

ranibizumab er et medikament fra klassen av monoklonale antistoffer som brukes til å behandle makuladegenerasjon.

Hva er ranibizumab?

Ranibizumab er et medikament fra klassen monoklonale antistoffer som brukes til å behandle makuladegenerasjon.

Medikamentet ranibizumab er et monoklonalt antistofffragment (Fab). Monoklonale antistoffer er antistoffer som produseres av en spesifikk celleklon og kan bare spores tilbake til en enkelt B-lymfocytt. Monoklonale immunologisk aktive proteiner spiller en viktig rolle i diagnostikk, terapi og forskning, ettersom de er i stand til å binde et spesifikt antall molekyler. I kontrast består en fysiologisk immunrespons alltid av polyklonale antistoffer.

Genentech utviklet og markedsfører medisinen ranibizumab. Genentech er et datterselskap av de sveitsiske legemiddelfirmaene Novartis og Hoffman-La Roche. Legemidlet ble først godkjent i 2006 i USA og Sveits. I 2007 godkjente EU-kommisjonen ranibizumab for alle EU-land. Med unntak av Nord-Amerika har Novartis fremdeles enerett til distribusjon.

Ranibizumab produseres ved bruk av rekombinant DNA, som er oppnådd fra E. coli-bakterien (Escherichia coli) ved genteknologi. Ranibizumab er et fragment av det monoklonale antistoffet bevacizumab og forhindrer dannelse av nye blodkar i øyet. Tilsvarende aktive ingredienser blir også brukt oftere og oftere i kreftbehandling.

Farmakologisk effekt

Det monoklonale antistofffragmentet ranibizumab har en høy affinitet for isoformene av den vaskulære endoteliale vekstfaktoren A (VEGF-A) og binder seg dermed til dem. VEGF-A ser ut til å være det viktigste molekylet i utviklingen av ekssudativ aldersrelatert makulær degenerasjon. På grunn av binding av ranibizumab aktiveres ikke VEGFR-1 og VEGFR-2 reseptorene på overflaten av endotelcellene.

Siden ranibizumab har en veldig liten molekylstørrelse, passerer den gjennom alle lag på netthinnen og når dermed det som er kjent som choroidal neovascularization (CNV). Ved makuladegenerasjon har disse endringene en tendens til å blø. Ranibizumab forhindrer at de tilsvarende reseptorene blir aktivert og hemmer dermed veksten av choroidal neovascularization. Som antistofffragment reduserer ranibizumab også risikoen for betennelse i netthinnen.

Medisinsk anvendelse og bruk

Ranibizumab brukes til å behandle våt aldersrelatert makulær degenerasjon (AMD). Legemidlet brukes også i tilfelle en forverring av synsskarpheten i sammenheng med makulært ødem. I AMD dannes såkalte koroidale neovaskulariseringer under netthinnen og blør raskt. I sluttfasen blir deler av netthinnen arr, slik at arr som er underblodige ofte utvikler seg.

AMD fører raskt til lesblindhet. Evnen til å lese avtar, og oppfatningen av kontrast og fargesyn er også begrenset. Tilpasningen til endrede lysforhold er vanskelig, samtidig øker følsomheten for gjenskinn. I mer alvorlige tilfeller kan også sentrale synsfeltdefekter oppstå. Det diabetiske makulære ødem oppstår som en del av den metabolske sykdommen diabetes mellitus. Hvis det ikke blir behandlet, kan dette ødemet føre til alvorlig synshemming eller til og med fullstendig tap av synet.

Ved begge sykdommer injiseres ranibizumab i øyets glasshumor under lokalbedøvelse. Dosen er vanligvis 0,05 ml. En injeksjon gis hver måned i de tre første behandlingsmånedene. I den følgende fasen administreres preparatet bare i tilfelle av fornyet synstap. Når det gjelder diabetisk makulær ødem, er det derimot en månedlig injeksjon til maksimal synsskarphet er oppnådd. Siden det bare skal brukes under aseptiske forhold, kan bare en kvalifisert øyelege administrere den aktive ingrediensen.

Du finner medisinene dine her

Medisiner for synsforstyrrelser og øyeplager

Risiko og bivirkninger

Øyeproblemer med flytere, følelse av fremmedlegemer, smerter og blødninger er blant de vanligste bivirkningene. En økning i intraokulært trykk med hodepine eller arteriell hypertensjon kan også oppstå under behandling med ranibizumab. Infeksjoner i øyehulen eller skade på netthinnen forekommer sjelden. Antibiotiske øyedråper kan gis til pasienten etter behandling for å forhindre infeksjon. I sjeldne tilfeller kan grå stær utvikles etter behandling med ranibizumab.

Til tross for den relativt lave frekvensen av bivirkninger, blir behandling med ranibizumab oftere kritisert. Studier har sammenlignet de to virkestoffene ranibizumab og bevacizumab. Det ble vist at bevacizumab er like effektiv som den mye dyrere aktive ingrediensen ranibizumab. Bruk av bevacizumab er også forbundet med ingen høyere risiko eller flere bivirkninger, slik at bruken av den dyrere ranibizumab faktisk ikke er berettiget.