Thalidomide

Thalidomide er et medikament fra beroligende klasse medikamenter. Det førte til talidomidskandalen gjennom skade på det ufødte.

Hva er Thalidomide?

Thalidomide er et legemiddel fra klassen av beroligende midler. Det førte til talidomidskandalen gjennom skade på det ufødte.

Den aktive ingrediensen thalidomid, også kalt α-phthalimidoglutarimide kjent, ble tidligere foreskrevet som en sovepille og beroligende middel. Den ble utviklet på 1950-tallet i Stolberg legemiddelfirma Grünenthal. På 1960-tallet genererte Grünenthal-selskapet nesten halvparten av det tyske salget med den aktive ingrediensen thalidomid.

I følge Grünenthls forskningsresultater ble det ikke funnet patologiske reaksjoner hos ikke-gravide rotter og mus. Selv høye doser forårsaket verken dødelige reaksjoner eller bivirkninger i dyreforsøk. Som et resultat ble den aktive ingrediensen klassifisert som ikke-giftig. Fra oktober 1957 til november 1961 markedsførte Grünenthal den aktive ingrediensen under navnet Contergan som et beroligende middel og søvnmedisiner uten nesten bivirkninger.

Contergan ble til og med anbefalt som det foretrukne medikamentet for gravide med søvnløshet på slutten av 1950-tallet. Kort tid senere skjedde den såkalte Contergan-skandalen, da antallet deformerte nyfødte økte. I begynnelsen av 1959 ble det klart at skaden skyldtes inntak av den aktive ingrediensen thalidomid. Til tross for dette ble Contergan fremdeles kjørt ut til november 1961. Det er rundt 4.000 talidomidofre over hele Tyskland.

Thalidomide er godkjent for behandling av myelomatose i Tyskland siden 2009.

Farmakologisk effekt

Thalidomid er et derivat av glutaminsyre og tilhører gruppen piperidinedioner. Dette er strukturelle modifikasjoner av barbituratene. Den aktive ingrediensen har en beroligende effekt og fremmer søvn. Antiinflammatoriske egenskaper er også påvist.

Den aktive ingrediensen blokkerer vekstfaktoren VEGF. Ved å hemme denne vaskulære endoteliale vekstfaktoren, blir dannelsen av blodkar hemmet.

Medisinsk anvendelse og bruk

På grunn av talidomidskandalen er selvfølgelig ikke lenger talidomid tillatt som sovende eller beroligende middel. I Tyskland brukes imidlertid den aktive ingrediensen til å behandle myelomatose. Multippelt myelom, også kjent som Kahlers sykdom, er en ondartet sykdom som tilhører B-cellelymfom og er preget av en økning i antall plasmaceller i benmargen.

I USA brukes thalidomid også til å behandle den smittsomme sykdommer spedalskhet. Ytterligere indikasjoner for bruk av talidomid er forskjellige hud- og autoimmune sykdommer. Spesielt hos barn og unge med Crohns sykdom var det en forbedring av symptomer på grunn av stoffets immunmodulerende effekt.

Dispensering av thalidomid er regulert i Tyskland av et ledd i forskrivningen om medikamentell resept. Medisiner som inneholder den aktive ingrediensen thalidomid er bare tilgjengelig med T-resept. T-resepten er en reseptform som bare brukes til å foreskrive talidomid. Pasienter må også gi skriftlig forsikring om at de tar prevensjon mens de tar thalidomid.

Du finner medisinene dine her

➔ Medisiner for å roe ned og styrke nerver

Risiko og bivirkninger

Hvis talidomid tas i løpet av de første tre månedene av svangerskapet, vil det ufødte barnet utvikle alvorlige misdannelser. Eksternalitetene er særlig berørt. Lemmer og organer kan være helt fraværende. Klubbhånden er en av de typiske dysmeliene som kan oppstå fra talidomid. Den vises gjennom en forkortet arm og en underarm bøyd innover eller utover. Hele bein kan også mangle.

Årsaken til disse misdannelsene er hemming av den vaskulære endoteliale vekstfaktoren. Mangelen på dannelse av blodkar i ekstremitetene til den ufødte babyen fører til en forkortet eller fullstendig fraværende påføring av armer og ben. På grunnlag av undersøkelser kan det påvises nøyaktig hvilken skade som er forårsaket på hvilket tidspunkt i svangerskapet. Hvis det er tatt mellom 34. og 37. svangerskapsdag, mangler aurikkelen. Hvis det tas mellom den 38. og 45. dagen etter menstruasjonen, utvikler barna arm misdannelser. Benformasjoner utvikler seg mellom den 41 og 47. dagen. Opprinnelig fryktet man at talidomid også ville skade den genetiske sammensetningen og at skadene ville bli gitt videre til påfølgende generasjoner. Denne frykten har imidlertid ikke gått i oppfyllelse.

Men talidomid kan også ha bivirkninger utenfor svangerskapet. For eksempel utvikler noen pasienter polyneuropati mens de tar thalidomid. Det kan også være en økt risiko for ondartet degenerasjon.