amrinone

amrinone er et medikament som har blitt brukt til å behandle alvorlig hjertesvikt som ikke responderer på andre medisiner. I Tyskland og i de fleste andre tysktalende land tilbys det ikke lenger på grunn av de hyppige bivirkningene og er erstattet av mer effektive midler.

Hva er amrinon?

Fra et kjemisk synspunkt er amrinon en hemmer som påvirker fosfodiesterase. I kroppen forhindrer det nedbrytning av syklisk adenosinmonofosfat, som er et signalstoff i metabolismen og hormonelle effekter.

Under tilgjengeligheten av stoffet ble det hovedsakelig brukt som et akutt middel mot hjertesvikt, da det ofte fører til rask senking av blodtrykket.

Farmakologisk effekt

Spesielt etter at amrinon er administrert, virker legemidlet på to organer. Hjertemuskelen gis økt tilførsel av kalsiumioner, slik at styrken i sammentrekningene av hjertemuskelen økes.

I medisinsk forstand oppnås dette ved å dosere større mengder syklisk adenosinmonofosfat. Amrinone har også en effekt på blodårene. Den nevnte konsentrasjonen av kalsiumioner avtar i de såkalte glattmuskelcellene i blodkarene. Dette reduserer spenningstilstanden (tonen) i karveggene, som igjen reduserer blodtrykket som et resultat av stoffet.

Effektene på hjertemuskelen og blodårene gir til sammen en tydelig målbar og merkbar reduksjon i blodtrykket i pasientens kropp. Effekten av amrinon kan imidlertid også ha en negativ effekt, slik at kontraindikasjonene av preparatet inkluderer alvorlige hjertearytmier, som må behandles separat med antiarytmika.

Alvorlig nedsatt nyrefunksjon er også en av kontraindikasjonene, og graviditet anbefales ikke under administrering av amrinon. Derfor, hvis stoffet må tas i lang tid, bør det erstattes av et annet medikament.

Medisinsk anvendelse og bruk

Amrinone gis enten som en injeksjon eller i tablettform, begge variantene har vært utbredt mens stoffet var tilgjengelig. Den normale administrasjonsformen tilbys i ampuller på 20 milliliter hver.

Amrinone brukes utelukkende til behandling av nevnte hjertesvikt, det er ingen andre off-label applikasjoner. Som regel er det et kortvarig medikament som kan ha en hurtig effekt, og på grunn av de hyppige bivirkningene, blir det bare svært sjelden gitt langvarig. Samtidig administrering av dobutamin kan øke effekten av PDE-5-hemmere. Ulike studier bekrefter at stoffet har en gjennomsnittlig effekt, og stoffet er ikke ubestridt blant leger.

I en mindre studie med 15 pasienter, viste ikke to tredjedeler av testkandidatene noen innflytelse på hjertemuskelen til å trekke seg sammen, selv om dette burde være et av hovedområdene for anvendelse av amrinon. Ingen av studiene som ble utført rapporterte om langsiktige fordeler forårsaket av amrinon. Imidlertid er det egnet som et medikament som administreres til pasienter som ikke responderer på kjente medisiner (for eksempel digitalis eller visse ACE-hemmere).

En annen applikasjon er under en hjerte-lungetransplantasjon, men medisin har nå funnet mer effektive medisiner også her.

Risiko og bivirkninger

Amrinon kan føre til forskjellige klager i mage-tarmkanalen, inkludert (for det meste sammen) kvalme og som et resultat oppkast.

Amrinone kan også forårsake svake magesmerter og irritasjon av smakssansen. Sjeldne bivirkninger inkluderer feber og mulig hevelse i milten. Leverens funksjon kan forstyrres. Amrinone har også som mål å senke blodtrykket, men samtidig er en overdreven reduksjon i blodtrykket en uønsket bivirkning av stoffet.

Hjertet kan også påvirkes av takykardi og vedvarende ventrikkelflimmer, i så fall må du varsle legen din umiddelbart. Myalgi, dvs. smerter som stammer fra visse muskler, er også en av de svært sjeldne bivirkningene av amrinon. Nedgangen i blodplatene i blodet har også blitt observert, men den kan reverseres.