Hjerteglykosider er medisinske stoffer som har en positiv effekt på hjertets julekraft og samtidig senker hjerterytmen. De brukes til å behandle hjertesykdommer.
Hva er hjerteglykosider?
Hjerteglykosider er aktive ingredienser hvis effekter er relatert til hjertet. Fra et kjemisk synspunkt er de aktive ingrediensene preget av tre deoksysugarer, som bare forekommer svært sjelden i naturen. Disse deoksysugarene er festet til et steroidderivat i en glykosidbinding. Glykosidbindingen er også delvis til stede i derivater av gonan.
Hjerteglykosider kalles også ofte Digitaloids eller forenklet som digitalis utpekt. Dette navnet er basert på foxglove (digitalis), som inneholder hjerteglykosider i veldig høye doser.
Bare digitoksin og digoxin brukes klinisk i dag. Digitoxin er et steroidglykosid fra klassen av hjerteglykosider. Det er oppnådd fra rødrevskålen (Digitalis purpurea). Digoxin er også et digitalisglykosid fra revehinnen. Digoksin og digitoksin tilhører de endogene glykosidene. Det betyr at de fungerer som hormoner. Hos mennesker produseres digoksin i små mengder i binyrene.
Hjerteglykosider brukes primært i behandling av akutt og kronisk hjertesvikt. De brukes også i behandling av atrieflimmer og atrieflutter.
Hjerteglykosider administreres vanligvis i form av tabletter. Bare strofantin gis intravenøst på grunn av dets dårlige absorpsjonshastighet. Stoffene skilles hovedsakelig ut via leveren og gallen.
Farmakologisk effekt
Hjerteglykosider viser en positiv inotrop effekt. Begrepet inotropi brukes for å beskrive påvirkningen på kontraktiliteten i hjertemuskelvevet. Hvis inotropien er positiv, økes sammentrekningskraften i hjertet. Denne økningen er basert på økt tilførsel av kalsiumioner i hjertemuskelcellene. For å gjøre dette binder hjerteglykosidene seg til a-underenhetene av natrium-kalium-ATPase og hemmer dermed den aktive transporten av kaliumioner inn i cellen. Samtidig hindres utstrømningen av natriumioner fra cellen. Natriumkonsentrasjonen inne i cellen øker. Som et resultat absorberer sarkoplasmatisk retikulum, en spesiell form for endoplasmatisk retikulum i muskelceller, mer kalsiumioner. Disse kalsiumionene er tilgjengelige for hjertemuskelen å trekke seg sammen, slik at sammentrekningen øker.
Samtidig har hjerteglykosider også en negativ dromotropisk effekt. De senker nerveledningshastigheten. Denne effekten oppnås ved å øke den innledende kaliumutstrømningen fra muskelcellen. Hjertet trekker seg mindre sammen på grunn av den langsomme overføringen av stimuli. Dette muliggjør en sterkere sammentrekning med mer utstøtningsvolum.
Hjerteglykosider viser også en positiv badmotropisk effekt. Bathmotropy er påvirkning av stimulus terskler og hjertets spennende.Positive badmotropiske stoffer senker opphisselsesgrensen slik at hjertet lettere kan trekke seg sammen.
Medisinsk anvendelse og bruk
De viktigste bruksområdene for hjerteglykosider er akutt og kronisk hjertesvikt. Med hjertesvikt er ikke lenger hjertet i stand til å forsyne kroppen med tilstrekkelig blod. Akutt hjertesvikt utvikler seg i løpet av få timer til dager. Årsaker er for eksempel hjertearytmi, hjertetamponade, lungeemboli, hjerteventilinsuffisiens eller hjerteinfarkt.
Kronisk hjertesvikt utvikler seg i løpet av måneder til år. Årsaker er for eksempel kroniske lungesykdommer. Hjerteglykosider administreres også for atrieflimmer eller atrieflutter. Atrieflimmer og atrieflutter kan være helt symptomfrie. Ofte merker de berørte bare et fall i ytelsen. Symptomer som svimmelhet, kortpustethet, fryktfølelse eller smerter i brystet er også mulig.
Risiko og bivirkninger
Bruken av hjerteglykosider og spesielt bruken av digoksin er kontroversiell. Aktuelle studier viser at pasienter med hjertesvikt som ble behandlet med digoksin hadde en 72 prosent høyere dødelighet enn pasienter som ble behandlet med andre medisiner.
Hjerteglykosider har også et veldig lite terapeutisk vindu. Selv små avvik fra den optimale dosen kan føre til uønskede effekter og symptomer på forgiftning. De terapeutiske og toksiske områdene overlapper i mange tilfeller. Pasienter klager ofte over tap av matlyst og kvalme. Digitalis-rus ved overdosering manifesterer seg i oppkast, diaré og hjertearytmier. Hodepine, rastløshet og til og med psykotisk forvirring kan forekomme.
Grønngul syn er typisk for digitalisering. I tillegg ser de berørte blåaktige stjerner eller prikker. Disse fenomenene kalles kornblomstfenomenet.
Årsaken behandles rus ved å hemme det videre opptaket av aktive stoffer. Mageskylling blir utført for dette. Alternativt kan aktivt kull også administreres. I tillegg blir sirkulasjonen mellom tarmen og leveren avbrutt av administrasjonen av colestyramin. Symptomatiske, spesielt elektrolyttforstyrrelser er balanserte og hjertearytmiene behandlet. Det er også muligheten til å gi en digitalis motgift. Her er det imidlertid fare for en allergisk reaksjon, som kan variere opp til allergisk sjokk.
Det skal bemerkes at styrken til hjerteglykosidene kan påvirkes av forskjellige medisiner og også av svingende konsentrasjoner av elektrolytter i blodet. Det må derfor alltid brukes i en individuell dose. I tillegg er det nødvendig med tette blodprøver når du tar hjerteglykosider.
Hjerteglykosid digoksin må ikke administreres til pasienter med nedsatt nyrefunksjon. Digitoksin er kontraindisert ved kombinert nyre- og leverinsuffisiens.
.jpg)
.jpg)
