saquinavir

Med den aktive ingrediensen saquinavir det er en proteasehemmer. Stoffet brukes primært til å behandle HIV-infeksjoner. Stoffet saquinavir brukes hovedsakelig i kombinasjonspreparater. Legemidlet fikk sin godkjenning i 1995. Ettersom et stort antall pasienter raskt utviklet resistens mot stoffet, ble saquinavir trukket ut av det farmasøytiske markedet i løpet av kort tid. En forbedret forberedelse har vært tilgjengelig siden 1997.

Hva er Saquinavir?

Stoffet saquinavir er preget av dets antivirale egenskaper og brukes til å behandle HIV-virus. Saquinavir hemmer forskjellige virale prosesser, spesielt proteasen. Dette er hovedsakelig ansvarlig for modning og multiplikasjon av virusene.

Det administreres oralt to ganger om dagen. Tablettene tas etter et måltid. Som regel gis stoffet saquinavir sammen med virkestoffet ritonavir.

Stoffet er i noen tilfeller synonymt som Saquinavirum eller Saquinavirmesilate utpekt. I farmasøytisk bruk er saquinavir til stede som saquinavir mesilat. Det er et pulver som er svakt hygroskopisk og hvitt i fargen. Stoffet er praktisk talt uoppløselig i vann.

Farmakologisk effekt

I utgangspunktet er den aktive ingrediensen saquinavir en HIV-proteasehemmer. Dermed påvirker stoffet HIV-protease. Dette er et viralt enzym som spiller en sentral rolle i dannelsen av nye virus. Av denne grunn hjelper den aktive ingrediensen saquinavir til å forsinke multipliseringen av HI-virusene i den menneskelige organismen.

Hvis stoffet saquinavir tas alene, er biotilgjengeligheten vanligvis for lav, slik at effekten ikke er tilstrekkelig. Fordi saquinavir for det meste er oppdelt i relativt ineffektive metabolitter. Derfor er stoffet ofte kombinert med ritonavir i disse dager. Dette er også en HIV-proteasehemmer. Begge aktive ingredienser fører sammen til en høyere konsentrasjon av medisinene i blodplasmaet, noe som øker effektiviteten deres betydelig.

Virkestoffet saquinavir brytes raskt ned i leveren. Cytokrom-systemet er hovedansvarlig for sammenbruddet. Hvis ritonavir tas samtidig, bremser dette leverens nedbrytning av saquinavir, slik at stoffet fungerer lenger. I tillegg er stoffet i noen tilfeller kombinert med revers transkriptasehemmere. I prinsippet fører den aktive ingrediensen saquinavir til en reduksjon i virusbelastningen.

Medisinsk anvendelse og bruk

Saquinavir brukes i de fleste tilfeller for å behandle infeksjoner med HIV. Spesielt brukes den aktive ingrediensen i terapi av HIV-1-infiserte voksne. Andre antiretrovirale medisiner brukes vanligvis for å øke effektiviteten til saquinavir. Den tilsvarende terapimetoden kalles HAART eller sterkt aktiv antiretroviral terapi.

Doseringen av medikamentet saquinavir skjer i henhold til produktinformasjon. Inntaket er vanligvis i form av tabletter som administreres oralt. Disse tablettene tas to ganger om dagen etter måltidene. I de fleste tilfeller brukes kombinasjonsbehandling med virkestoffet ritonavir. Dette stoffet kalles en CYP-hemmer, som bremser metabolismen til saquinavir.

Risiko og bivirkninger

Ulike uønskede bivirkninger og andre plager er mulig som en del av terapien med saquinavir. Disse må vurderes nøye når en lege forskriver den aktive ingrediensen. Anamnese, dvs. diskusjonen av pasientens sykehistorie, spiller en sentral rolle. Dette er fordi den behandlende legen analyserer pasientens historie og familie disposisjoner.

Hyppigheten av bivirkninger fra stoffet saquinavir varierer. De vanligste symptomene på mage-tarmkanalsymptomer som kvalme, magesmerter og diaré oppleves mens du tar saquinavir. Perifere nevropatier og hodepine er også mulig.

I tillegg til potensielle bivirkninger av saquinavir, er det noen kontraindikasjoner du må være klar over før du tar medisinen for første gang. Hvis den respektive personen lider av overfølsomhet for virkestoffet saquinavir, må behandling med medisinen unngås. I dette tilfellet må mulige alternativer for behandling bli funnet. Legemidlet er også kontraindisert i nærvær av alvorlig nedsatt leverfunksjon. Den komplette informasjonen om kontraindikasjoner er listet i produktinformasjon for legemidlet saquinavir.

I tillegg, før du starter behandling med saquinavir, skal det bemerkes at det er forskjellige interaksjoner med andre aktive stoffer. For eksempel bør du avstå fra å ta pimozide, midazolam, stavudine, didanosine, efavirenz og klaritromycin på samme tid. Fordi disse stoffene interagerer med cytokrom-systemet som er ansvarlig for å bryte ned saquinavir. Som et resultat forekommer endringer i plasmanivået, noe som blant annet fører til en dårligere kontrollerbarhet av effekten av saquinavir.

I utgangspunktet er saquinavir et underlag av stoffet CYP3A4. Av denne grunn kan interaksjoner med hemmere eller indusere av CYP oppstå når de tas sammen med saquinavir.

I prinsippet bør alle bivirkninger rapporteres til lege for å bestemme seg for det videre behandlingsforløpet. Uttak kan være nødvendig hvis saquinavir har alvorlige komplikasjoner.