Isotretinoin

Dopet Isotretinoin er et viktig middel for å behandle kviser. Det brukes internt og eksternt.

Hva er isotretinoin?

Isotretinoin vil også 13-cis retinsyre kalt. Det som menes er en cis-isomer av tretinoin. Den aktive ingrediensen er en av de ikke-aromatiske retinoider. Som en posisjonsisomer av retinsyre utgjør isotretinoin en del av vitamin A-stoffskiftet.

Isotretinoin ble først godkjent i USA i 1982. På det tidspunktet kunne stoffets teratogene effekter allerede påvises. Isotretinoin sies å ha en sterkere teratrogen effekt enn thalidomid, noe som gjorde det tvilsomt gjennom stoffet Contergan og utløste Contergan-skandalen. Flere barn av gravide som hadde inntatt Contergan ble født med deformiteter. Av denne grunn må isotretinoin ikke brukes under graviditet. Legemiddelfirmaet Roche hentet frem den aktive ingrediensen for behandling av alvorlig kviser under navnet Accutane® på 1980-tallet.

Farmakologisk effekt

Isotretinoin er en av retinoidene som er naturlige derivater av vitamin A og finnes på en bred front i menneskekroppen. De får cellene til å vokse raskere.

Hvis en person lider av kviser, fører den økte aktiviteten til talgkjertlene til at porene tetter seg, noe som igjen får betennelsen deres. Dette merkes gjennom purulente pustler og kviser. Imidlertid, hvis kroppen mottar ytterligere retinoider ved bruk av isotretinoin, binder disse seg til de tilsvarende reseptorene, noe som fører til økt vekst av celler i de øvre lagene i huden. Konsekvensen av dette er løsningen av det kåte laget av huden. Dette gjør det lettere å skrelle av overhuden. Samtidig svekkes talgkjertlene slik at tilstopping av porene reduseres.

Den nøyaktige virkningsmekanismen til isotretinoin er ennå ikke fullstendig bestemt. Det er imidlertid klart at å undertrykke produksjonen av talg og redusere størrelsen på talg fører til en forbedring av akne symptomer. I tillegg har isotretinoin betennelsesdempende effekter. Dette renser huden fra innsiden, som kan gjenkjennes ved en finere hudfarge med færre urenheter.

Hvis isotretinoin brukes oralt, når bare omtrent 25 prosent av den aktive ingrediensen blodet fra tarmen. Stoffet brytes ned i leveren. Isotretinoin elimineres fra kroppen i avføring og urin. Ved ekstern bruk resulterer dette i en lokal effekt av isotretinoin. Bare små mengder blir absorbert av blodet, så risikoen for bivirkninger er betydelig lavere.

Medisinsk anvendelse og bruk

Isotretinoin administreres for behandling av mild til moderat kviser, som er inflammatorisk eller ikke-inflammatorisk. Avhengig av alvorlighetsgraden av hudsykdommen, administreres midlet internt eller eksternt. Hvis forløpet med kviser er spesielt uttalt, kan isotretinoin også tas i tablettform.

Hvis kvisen derimot er mild eller moderat, brukes isotretinoin som en gel eller krem. Vanligvis bruker pasienten et tynt lag av produktet på det berørte hudområdet en eller to ganger om dagen. Hvis kurset er alvorlig, tas myke kapsler oralt, hvor den daglige dosen er mellom 0,5 og 1,0 milligram per kilo kroppsvekt. Det anbefales å ta isotretinoin sammen med måltider, da det da tolereres bedre. Isotretinoin er bare tilgjengelig på apotek etter presentasjon av legens resept.

Risiko og bivirkninger

Bruk av isotretinoin kan være assosiert med uønskede bivirkninger, noe som er spesielt sant for intern bruk. Rundt 10 prosent av alle pasienter lider av bivirkninger. Disse inkluderer betente eller tørre lepper, øyeirritasjon, betennelse i konjunktiva, tørr hud, utslett, kløe, et overskudd eller mangel på blodplater, anemi (anemi), muskelsmerter, leddproblemer, forstyrrelser i lipidmetabolisme, nasopharynx, neseblod, hodepine samt blod i urinen.

Ryggsmerter er ikke uvanlig hos ungdomspasienter. Overfølsomhetsreaksjoner, håravfall eller allergier forekommer bare noen ganger.

Noen bivirkninger avhenger av doseringen av isotretinoin. Hvis dosen reduseres eller behandlingen blir avbrutt, forsvinner også bivirkningene i de fleste tilfeller. Når de brukes eksternt, kan det oppstå bivirkninger som hudirritasjon, svie, kløe, rødhet, lysende hud og lysfølsomhet. Vanligvis er det også økt risiko for solbrenthet. I individuelle tilfeller fører bruken av isotretinoin til døsighet og nattblindhet, noe som kan svekke kjøreevnen.

Isotretinoin skal under ingen omstendigheter brukes under graviditet og amming. Årsaken til dette er en betydelig deformitetsfremmende effekt av stoffet. En annen mulig kontraindikasjon er overfølsomhet for isotretinoin. Siden den aktive ingrediensen, sammen med sollys, fremmer degenerasjonen av hudceller til hudkreft, må eksponering for UV-lys unngås.

Intern bruk bør unngås i tilfelle høye vitamin A-konsentrasjoner i kroppen, forstyrrelser i lipidmetabolisme assosiert med forhøyede blod lipidnivåer og leverfunksjoner. For eksempel under isotretinoinbehandling kan det hende at pasienten ikke donerer blod for å beskytte gravide mot det isotretinoinholdige blodet.

Oppmerksomhet bør også rettes mot interaksjoner som kan følge av inntak av isotretinoin samtidig med andre legemidler. For eksempel er det en risiko for økt hjernetrykk når du bruker antibiotika som tetracykliner. I tillegg bør isotretinoin ikke gis samtidig som andre vitamin A-preparater, ellers er det fare for overdosering.