prokainamid

prokainamid er et medikament fra gruppen av antiarytmika. Stoffet brukes hovedsakelig i terapi av hjertearytmier.

Hva er procainamid?

Procainamid er en anti-arytmisk klasse. Disse forverrer eksitabiliteten til hjertecellene og fører dermed til en utvidelse av handlingspotensialet. Som et resultat er ikke hjertecellene spennende, og det er ingen unødvendige hjerteaktiviteter.

Klasse I av antiarytmika tilsvarer gruppen av natriumkanalblokkere. Imidlertid er prokainamid ikke førstevalget, men i Europa brukes det nesten utelukkende som reserve antiarytmisk.

Prokaainamidets biotilgjengelighet er 80 prosent, bare 20 prosent av den aktive ingrediensen er bundet til de såkalte plasmaproteinene i blodet. Stoffets metabolisme foregår hovedsakelig i leveren gjennom cytokrom P450-leverfunksjon.

Halveringstiden i plasma er gjennomsnittlig tre timer. Dette betyr at konsentrasjonen av prokainamid i blodplasmaet faller ned til halvparten av den opprinnelige verdien i løpet av denne perioden. Procainamid skilles ut gjennom nyrene.

Farmakologisk effekt

Procainamid er en av natriumkanalblokkere. Disse er også kjent som natriumkanalantagonister. De binder seg til en spenningsavhengig natriumkanal, som er ansvarlig for depolarisering innenfor rammen av handlingspotensialet. Handlingspotensialet er et midlertidig avvik fra membranpotensialet til en celle i det positive området. Uten tilstrekkelig depolarisering er ikke noe handlingspotensial og derfor ingen stimulansoverføring i området av nervefibrene og cellene.

Natriumkanalblokkarene er delt inn i forskjellige underklasser i henhold til deres tilhørighet for kanalen og deres hastighet. Prokainamid tilhører klasse Ia. Disse blokkerer natriumkanalene og senker depolarisasjonshastigheten. Ved å hemme kaliumkanalene fører prokainamid også til at varigheten av repolarisering blir forlenget og, oppsummert, fører til en forlengelse av handlingspotensialet.

Medisinsk anvendelse og bruk

Den antiarytmiske ble utviklet for terapi av hjertearytmier. Terapiresistent ventrikulær og supraventrikulær takykardi er blant indikasjonene for behandling med procainamid.

De ventrikulære arytmiene har sitt opphav i ledningssystemet i hjertet nær den såkalte bunten av His, en del av ledningssystemet. Med ventrikulær takykardi slår hjertet opptil 320 ganger per minutt. Man snakker her om ventrikkelflimmer. Supraventrikulære takykardier, derimot, utvikler seg over ventriklene, i området av sinusknuten eller atriene.

Procainamid brukes også mot takyarytmier. En takyarytmi er en kombinasjon av en hjerterytmeforstyrrelse (arytmi) og en takykardi, dvs. et hjerterytme som er for raskt.

Du finner medisinene dine her

Risiko og bivirkninger

Vanlige bivirkninger av prokainamid inkluderer forstyrrelser i sirkulasjonsregulering og lavt blodtrykk (hypotensjon). Feber kan også oppstå når du tar antiarytmika. I sjeldne tilfeller kan det som kalles agranulocytose utvikle seg. Dette fører til en fullstendig mangel på visse hvite blodlegemer som kalles granulocytter i blodet. Pasientene lider av en uttalt sykdomsfølelse, bakterielle infeksjoner med frysninger og feber samt nekrose i slimhinnene i området anus, kjønnsorganer og hals.

Ved å indusere antinuklare antistoffer, kan procainamid provosere systemisk lupus erythematosus. Det er en systemisk sykdom med symptomer som feber, muskelbetennelse, merkbar rødhet i kinnene og nesen, nyreforandringer, nevrologiske plager eller betydelige endringer i blodtellingen.

Bivirkningene som kan oppstå mens du tar procainamid inkluderer munntørrhet, smakssykdommer, hodepine og svimmelhet. Kvalme, oppkast og forstoppelse er også potensielle skadevirkninger for medikamenter.

Prokainamid må ikke brukes ved kjent overfølsomhet. I tillegg til hjertesvikt inkluderer kontraindikasjonene også en langsom hjerterytme. Procainamid er heller ikke egnet for pasienter med lidelser i ledningssystemet i hjertet, for eksempel sykt sinus syndrom.

Procainamid er like kontraindisert å ta i løpet av de første tre månedene som for tilfelle av lavt blodtrykk, elektrolyttforstyrrelser og alvorlig bronkialastma.

Den autoimmune lidelsen myasthenia gravis, som er assosiert med muskel-lammelse, er også en av kontraindikasjonene. I tillegg må procainamid ikke tas under graviditet eller mens du ammer.