Benzyl penicillin

På Benzyl penicillin det er en klassisk form for penicillin. Den antibiotiske ingrediensen kalles også Penicillin G kjent.

Hva er benzylpenicillin?

Benzylpenicillin, også kalt penicillin G, er et av antibiotikaene. Det kommer fra beta-laktam-antibiotika og brukes til å behandle forskjellige bakterielle infeksjonssykdommer.

Oppdagelsen av benzylpenicillin fant sted i 1928 av den skotske bakteriologen Alexander Fleming (1881-1955). Legen ble tildelt Nobelprisen i 1945 for oppdagelsen av antibiotikum penicillin. Penicillin G produseres av formen Penicillium notatum. Selv i dag oppnås benzylpenicillin fermentativt fra soppkulturer og ikke på en syntetisk måte.

Penicillin G regnes som morsubstansen til alle penicilliner. Et stort antall derivater kom ut av det, hvis egenskaper endret seg. Ulempene med stoffet inkluderer dets følsomhet for bakterieenzym penicillinase og oral ineffektivitet på grunn av sur ustabilitet. Av denne grunn kan benzylpenicillin bare administreres ved å omgå tarmen.

Farmakologisk effekt

Benzylpenicillin har en bakteriostatisk effekt. Aktivitetsspekteret inkluderer gram-positive bakterier, gram-negative anaerobe staver, gram-negative kokker og spirocheter. Meningokokker, pneumokokker, clostridia, borrelia, korynebakterier, ikke-penicillin-dannende stafylokokker, alfa- og beta-hemolytiske streptokokker, leptospira, bakteroides arter samt Treponema pallidum og Bacillus anthracis anses å være penicillin G-sensitive.

Antallet bakteriestammer som er resistente mot penicillin G har imidlertid fortsatt å øke de siste årene. Dette gjelder spesielt gonokokkene.

Benzylpenicillin har effekten av å hemme veksten av bakterier. For dette formål blokkeres celleveggen i bakteriene av det antibiotiske stoffet. Noen bakterier har imidlertid evnen til å ødelegge penicillin G fordi de er utstyrt med proteinet beta-laktam. På denne måten oppnår de en naturlig motstand mot stoffet.

Siden oral inntak er ineffektivt på grunn av nedbrytning av stoffet med magesyre, må benzylpenicillin alltid administreres i form av en infusjon eller injeksjon. Fordi varigheten av antibiotikaets effekt er veldig kort, er det imidlertid nødvendig å administrere den flere ganger om dagen. Et lengrevirkende benzylpenicillin er benzylpenicillin-benzatin, som kan administreres en gang i uken eller en måned.

Etter en kort infusjon er det en rask økning i plasmakonsentrasjonen av penicillin G. Imidlertid, etter bare fem timer, faller virkestoffet like raskt. Ved intramuskulær administrering er absorpsjonen fullstendig etter omtrent 30 minutter. Plasmakonsentrasjonen er lavere enn ved en intravenøs infusjon. Benzylpenicillin brytes ned fra kroppen først og fremst via nyrene. Det er knapt noe stoffskifte.

I hvilken grad penicillin G konsentreres i det enkelte kroppsvev varierer. Det er relativt høye konsentrasjoner i nyrer, lever og lunger, mens de er ganske lave i bein og hjerne.

Medisinsk anvendelse og bruk

Benzylpenicillin er egnet for behandling av infeksjoner hvis bakterieopphavsmenn er følsomme for antibiotika. Dette er luftveissykdommer, infeksjoner i øre-, nese- og halsregionen, vaginale infeksjoner og laryngitt. Endokarditt (betennelse i hjerteets indre slimhinne), hjernehinnebetennelse (hjernehinnebetennelse), osteomyelitt (betennelse i benmargen), sepsis (blodforgiftning), peritonitt (peritonitt) eller hudinfeksjoner kan behandles effektivt med penicillin G. Ytterligere indikasjoner er revmatisk feber, leptospirose, skarlagensfeber, miltbrann, difteri, Lyme borreliose, gassforbrenning og syfilis.

I tilfelle av sårinfeksjon eller stivkrampe er det imidlertid nødvendig med en sjekk, siden patogenene vanligvis er ufølsomme for benzylpenicillin. Ved noen sykdommer er penicillin G også kombinert med et annet antibiotikum.

Hvor høy dose med benzylpenicillin er, avhenger av sykdommen det gjelder. Dosering foregår i International Units (IU). Én million IE kalles MEG. Maksimal dosering er 10 ME, som kan administreres opptil fire ganger per dag.

Risiko og bivirkninger

Behandling med penicillin G kan noen ganger føre til uønskede bivirkninger. Disse inkluderer diaré, gass, kvalme, oppkast, smaksforandringer, allergiske reaksjoner som alvorlig utslett eller elveblest, agranulocytose, munntørrhet, nyrebetennelse, anemi, serum sykdom, betente blodkar, muskel rykninger og kramper. Noen mennesker opplever også hevelse og smerter på injeksjonsstedet.

Hvis pasienten må gjennomgå behandling med benzylpenicillin i lang tid, er det fare for infeksjon av sopp eller bakterier i tykktarmen. Som et resultat er det fare for tarmbetennelse, som er ledsaget av diaré. I dette tilfellet må behandlingen stoppes umiddelbart etter å ha konsultert den behandlende legen. I stedet vil andre antibiotika bli brukt senere.

Penicillin G må ikke administreres i det hele tatt hvis pasienten er overfølsom for penicilliner. Hvis pasienten lider av spesielle former for leukemi eller Pfeifers kjertelfeber, må legen nøye veie risikoen og fordelene for pasienten før administrering.

Bruk av penicillin G under graviditet anses som ufarlig. Det er imidlertid viktig å konsultere legen din. Siden den antibiotiske aktive ingrediensen kan passere i babyen gjennom morsmelk, er det fare for forstyrrelser i barnas tarmflora. Spedbarn som rammes lider av diaré og betennelse i tarmen. I tillegg kan allergiske reaksjoner utvikle seg senere. Det anbefales derfor at du konsulterer legen din før du bruker antibiotika selv om du ammer.

Fordi benzylpenicillin påvirker tarmfloraen og kan forårsake diaré, er det mulig at hormonelle prevensjonsmidler som p-piller kan være mindre effektive. Av denne grunn anbefales bruk av mellomgulv eller kondomer.