diltiazem

Som diltiazem kalles en viss kalsiumkanalblokker. Legemidlet brukes til å behandle hjerte- og karsykdommer.

Hva er diltiazem?

Diltiazem er et antiarytmikum som er en av kalsiumantagonistene eller kalsiumkanalblokkere. Den aktive ingrediensen har vasodilaterende egenskaper og bremser ytelsen til hjertets AV-nod. Videre tilhører diltiazem benzothiazepines.

Diltiazem ble godkjent i Europa på begynnelsen av 1980-tallet. Produktet brukes primært mot hjerte- og karsykdommer og tilbys av legemiddelfirmaet Pfizer i Tyskland under navnet Dilzem®. I tillegg selger forskjellige andre leverandører stoffet som en generisk.

Farmakologisk effekt

Diltiazem er en kalsiumkanalblokkerer. Den aktive ingrediensen er i stand til å kombinere alle de tre aktive egenskapene til kalsiumkanalblokkere. For det første reduseres hjertets behov for oksygen og blodstrømmen til hjertemuskelen økes. Dette har fordelen at angina pectoris-angrep kan reduseres eller til og med forhindres fullstendig. Samtidig utfolder Diltiazem sin effekt på blodkarene ved å utvide dem. Dette senker høyt blodtrykk.

Diltiazem har en annen positiv effekt på hjertemuskelen, noe som gjør stoffet egnet for behandling av hjertearytmier. Når det administreres i medisinsk passende doser, virker midlet for å redusere hjerterytmen. På denne måten er det en forsinkelse i overføringen av eksitasjon mellom kamrene i hjertet og aurikkelen, noe som igjen resulterer i en betydelig reduksjon i belastningen på hjertet.

Som kalsiumkanalblokkerer blokkerer diltiazem spesielle kanaler i muskelcelleveggene som lar kalsium strømme inn i cellene. Kalsiumet inne i cellene anspenner muskelcellene, noe som fører til innsnevring av blodkarene. På grunn av effekten av diltiazem kan muskelcellene imidlertid slappe av og karene utvide seg (vasodilatasjon).

Biotilgjengeligheten til kalsiumkanalblokkeringen er rundt 40 prosent. Legemidlet metaboliseres av leveren. Gjennomsnittlig plasmahalveringstid er gitt som fire timer. Nedbryting av diltiazem fra kroppen skjer gjennom urin og avføring.

Medisinsk anvendelse og bruk

Diltiazem administreres mot høyt blodtrykk som ikke har organiske årsaker. En annen viktig indikasjon er hjertesykdommer, som er assosiert med en problematisk oksygentilførsel til hjertemuskelen, samt sirkulasjonsforstyrrelser i koronarkarene. Dette er tilfellet med koronar arteriesykdom (CHD). Diltiazem brukes til å behandle stabil, ustabil og vasospastisk angina pectoris.

Som antiarytmisk kan diltiazem også brukes mot hjertearytmier. Legemidlet er egnet for forebygging av paroksysmal supraventrikulær takykardi. I tilfelle atrieflaffer og atrieflimmer kan den aktive ingrediensen redusere pulsfrekvensen.

Noen ganger brukes diltiazem etter en nyretransplantasjon for å motvirke avvisning av det transplanterte organet. Det kan også redusere toksisiteten til ciklosporin A under immunsuppressiv behandling.

Diltiazem kan også administreres eksternt. Den aktive ingrediensen brukes i form av en krem ​​eller salve til behandling av analfissurer. Medikamentet er også egnet for behandling av diffuse spiserør i spiserøret for å oppnå avspenning av spiserørsmuskulaturen.

Diltiazem tas for det meste som en forlenget-tablett som kontinuerlig frigjør den aktive ingrediensen. For behandling av høyt blodtrykk og koronararteriesykdom gis en tablett to ganger om dagen. Om nødvendig kan dosen økes til fire depottabletter per dag. Siden inntak av diltiazem er en langvarig terapi, tas den aktive ingrediensen vanligvis permanent.

Risiko og bivirkninger

Bruk av diltiazem kan forårsake bivirkninger hos noen pasienter. Dette er mest tretthet, hodepine, svimmelhet, muskelsmerter, generell svakhet, ødemer i anklene eller bena, leddsmerter og allergiske reaksjoner som utslett og kløe. Hevelse i lymfeknuter, autoimmune sykdommer som lupus erythematosus, vekster i tannkjøttet og en økning i hvite blodlegemer er sjelden.

Hvis doseringen er for høy, er det fare for hjerteledningsforstyrrelser, et kraftig blodtrykksfall, bradykardier, hjertebank, hjertemuskelsvakhet, erektil dysfunksjon hos menn og besvimelse hvis hjertet har blitt skadet.

Hvis det er overfølsomhet for diltiazem, må den berørte personen avstå fra å ta kalsiumkanalblokkeringen. Det samme gjelder for hjertemuskelsvakhet, sinusknutesyndrom (stimulusledningsforstyrrelse i hjertet), akutt hjerteinfarkt, sjokk og visse hjertearytmier med høy hjerterytme. Diltiazem bør bare doseres forsiktig i tilfelle ventrikkeltakykardi eller nedsatt leverfunksjon.

Kalsiumkanalblokkeringen skal ikke administreres under graviditet og amming. Kvinner i fertil alder må utelukke graviditet før de starter behandling med diltiazem. Legemidlet må heller ikke brukes hos barn, da det ikke er tilstrekkelig kunnskap om virkningen av stoffet på dem.

Interaksjoner bør også vurderes når du tar andre legemidler samtidig. For eksempel kan administrering av inhalasjonsanestetika føre til hjertestans på grunn av AV-blokkering og økt blodtrykkssenkende effekt.

Effekten av diltiazem kan forbedres ved å kombinere det med antiarytmika som kinidin eller betablokkere. Effekten av midlet reduseres ved samtidig administrering av enzymindusere. Disse inkluderer en. Fenytoin, fenobarbital og rifampicin. Diltiazem kan på sin side redusere effekten av litium.

Alkalisk infusjons- og injeksjonsløsninger anses som inkompatible med diltiazem, slik at de ikke må blandes med kalsiumkanalblokkeringen. Ellers er det fare for flokkulering med diltiazem i løsningen.