Ved a aminoglykosid de er antibiotika fra gruppen av oligosakkarider (karbohydrater fra flere identiske eller forskjellige enkle sukkerarter). Aminoglykosidantibiotika har en bakteriedrepende effekt.
Hva er et aminoglykosid?
Aminoglykosider representerer en heterogen gruppe blant antibiotika som tilordnes oligosakkaridene. De brukes til å behandle bakterielle infeksjoner. Det gis i form av injeksjoner, som en krem eller som øye- eller øre dråper. Et legemiddel fra denne gruppen antibiotika gis i form av tabletter.
Aminoglykosider er en kombinasjon av aminosukker og cykloheksan byggesteiner og er løselig i vann. Halveringstiden er rundt to timer, og utskillelse skjer først og fremst gjennom nyrene.
Det første aminoglykosidantibiotikumet som ble oppdaget var streptomycin i 1944. Som et resultat ble flere og flere lignende aktive stoffer isolert. Det ble delt inn i aminoglykosider for behandling av generelle infeksjoner (f.eks. Amikacin, gentamicin, tobramycin) og for behandling av spesielle tilfeller (f.eks. Streptomycin, neomycin, paromomycin).
Farmakologisk effekt på kroppen og organene
Aminoglykosider har en sterk bakteriedrepende effekt. De invaderer bakterier, der de fester seg til ribosomene. Dette er celleorganer for dannelse av proteiner. Ved å blokkere ribosomene dannes proteinene feil og mister sin funksjon. Dette får bakteriene til å dø.
Aminoglykosider trenger enten inn i bakterien gjennom porene på celleveggene eller direkte gjennom cellemembranen, noe som forklarer den raske virkningen. Imidlertid er det bare bakterier som trenger oksygen for å leve, er følsomme. Derfor er aminoglykosider ikke effektive mot anaerobe bakterier.
Aminoglykosider virker i bakteriene, hvorved patogener dør til og med flere timer etter administrering, avhengig av konsentrasjonen av den aktive ingrediensen. Effekten avtar betydelig hvis en annen dose blir gitt for raskt etter den første dosen. Effekten er derfor bedre med en høy enkeltdose av aminoglykosider enn med flere anvendelser i rask rekkefølge.
Aminoglykosidene akkumuleres hovedsakelig i nyrer og indre ørevev. Risikoen for forgiftning øker derfor jo lenger den brukes. Det renner bare av hvis konsentrasjonen er høyere enn i blodet. Det er derfor viktig at blodkonsentrasjonen sjekkes regelmessig av en lege.
Medisinsk anvendelse og bruk for behandling og forebygging
Aminoglykosider ødelegger forskjellige patogener. Tatt muntlig, fungerer de i tynntarmen, med kremer begrenset til huden og med injeksjoner i hele organismen.
Oral neomycin og paronomycin er gitt, noe som skal sikre en kimfri tarm. De brukes før operasjoner, i koma, i tilfelle "forgiftning" av hjernen på grunn av leversvikt, ved leukemi eller ved granulocytopeni.
Framycetin, Kanamycin og Neomycin brukes til ekstern bruk ved bakterielle infeksjoner i hud eller øyne. Parenteral administrering av amikacin, gentamicin, netilmicin eller tobramycin blir utført i tilfelle av patogener som stafylokokker aureus eller type A streptokokker.
Ved tuberkulose administreres streptomycin parenteralt; amikacin, gentamycin, netilmycin eller tobramycin i kombinasjon med beta-laktamantibiotika brukes til livstruende blodforgiftning. Disse to gruppene av antibiotika utfyller hverandre i effektene, men må ikke blandes i én infusjon.
Aminoglykosidene amikacin, gentamycin, netilmycin og tobramycin brukes til å behandle endokarditt (betennelse i hjertets indre vegg) eller alvorlige infeksjoner (f.eks. På grunn av Pseudomonas aeruginosa, listeria, enterococci, mycobacteria, enterobacteria, stafylococci).
Andre aktive ingredienser er apramycin og hygromycin. Spektinomycin er et lignende virkende middel, som bare brukes til behandling av ukomplisert gonoré, forutsatt at penicilliner ikke har noen effekt.
Det må administreres parenteralt, spesielt i tilfelle av systemiske infeksjoner, siden aminoglykosider ikke absorberes. Aminoglykosider skal ikke gis til pasienter som er intolerante overfor virkestoffene.
Risiko og bivirkninger
Doseringen av aminoglykosider må utføres nøye på grunn av det smale terapeutiske området. De er derfor typiske antibiotika for bruk i intensivmedisin. Aminoglykosider er spesielt konsentrert i nyrene og det indre øret og har en nefrotoksisk (stort sett reversibel) og vestibulo- og ototoksisk (for det meste irreversibel) effekt. Effekten av nevromuskulære blokkerende stoffer forlenges ofte av aminoglykosider.
Typiske bivirkninger er vanligvis kvalme og oppkast, døsighet og ataksi (forstyrrelser i koordinasjonen av bevegelser).
Langvarig bruk (mer enn tre dager), hyppig administrering, høy dosering, eksisterende nyresykdom, alderdom og høyt blodnivå kan alle øke risikoen for bivirkninger.
