bupropion

Dopet bupropion blir tildelt medikamentklassen av antidepressiva. Det brukes også til å behandle nikotinavhengighet.

Hva er bupropion?

Bupropion er en selektiv dopamin og noradrenalin gjenopptaksinhibitor (NDRI). Det tjener også litt til å hemme opptaket av serotonin.

Før 2000 ble bupropion vurdert Amfebutamone kjent. Legemidlet ble godkjent i USA siden 1984. Siden rapporter om noen ganger fatale anfall økte etter å ha tatt bupropion, ble godkjenningen trukket tilbake i 1986 og deretter gitt ut på nytt i 1989 i en lav dose. Bupropion er godkjent i USA for en enkelt daglig dose siden 2003. I Tyskland ble stoffet godkjent som et antidepressivt middel i en utviklingshemmet form i 2007. Imidlertid ble legemidlet brukt som et antidepressivt middel i off-label-bruk selv før denne godkjenningen. I lang tid ble bupropion bare godkjent for røykeslutt i Sveits. Den har blitt brukt der siden 2007 for å behandle depressive episoder. I Sveits kan imidlertid bupropionterapi bare initieres av en psykiater eller en nevrolog.

Fra et kjemisk synspunkt tilhører bupropion fenetylaminene og undergruppen av katinoner og amfetaminer. Legemidlet er nært beslektet med nevrotransmitterne dopamin, adrenalin og noradrenalin. Bupropion er en selektiv norepinefrin og dopamin gjenopptakshemmer. Legemidlet hemmer således opptaket av noradrenalin og dopamin i synaptisk spalte.

Dopamin og noradrenalin er nevrotransmittere. Når en elektrisk impuls ankommer synapsen foran en nervecelle, frigjør den presynaptiske nervecellen nevrotransmitteren i det såkalte synaptiske gapet. Det synaptiske gapet er et lite gap mellom de to nervecellene. Nevrotransmitterne vandrer fra den ene nervecellen til den andre. Der legger de til en reseptor på det postsynaptiske nevronet.

Dette utløser en elektrisk impuls. Hos en sunn person er det en balanse mellom nevrotransmitterne. Hos deprimerte mennesker forstyrres balansen mellom nevrotransmitterne. Aktiviteten til nervecellene som overfører messenger-stoffene noradrenalin og dopamin utvikler seg. Bupropion hemmer opptaket av noradrenalin og dopamin i synaptisk gap. Som et resultat forblir nevrotransmitterne i synapsen lenger, og konsentrasjonen av nevrotransmitterne i det synaptiske gapet økes ved lengre tids bruk. Dermed har bupropion en stemningsfremmende og drivøkende effekt.

I tillegg er bupropion også en såkalt ikke-konkurrerende antagonist på de kolinerge nikotinreseptorene. Ikke-konkurrerende antagonister endrer den tilsvarende reseptoren på en slik måte at det opprinnelige stoffet ikke kan utløse noen eller bare en liten effekt på reseptoren.

Farmakologisk effekt

Det viktigste bruksområdet for bupropion er depresjon. Studier har vist at effekten av bupropion kan sammenlignes med effektiviteten av antidepressiva fra medisinklassen for selektive serotonin gjenopptakshemmere (SSRI). Bupropion er mer effektivt enn SSRI, spesielt ved depresjon med psykologisk og fysisk tretthet.

Ved depresjon med angstsymptomer fungerer SSRI-erene imidlertid bedre enn bupropion. Mens seksuell dysfunksjon er mer vanlig i behandling med SSRI, observeres disse svært sjelden i behandling med bupropion.

Etter terapisvikt av antidepressiva citalopram, brukes bupropion også i andrelinjeterapi. Det fungerer like bra som venlafaksin, sertralin eller buspiron. Hos en fjerdedel av pasientene fører behandling med stoffet til en remisjon (midlertidig eller permanent reduksjon i symptomer på sykdommen).

Bupropion brukes også i røykeslutt. Medikamentets effektivitet kan sammenlignes med effektiviteten av nikotinplaster. Medikamentet ser imidlertid ut til å være dårligere enn vareniklin i behandlingen av nikotinavhengighet.

En annen indikasjon for bupropion er oppmerksomhetsunderskudd / hyperaktivitetsforstyrrelse (ADHD). Legemidlet er imidlertid ikke godkjent for denne indikasjonen, og det er ikke testet på pasienter under 18 år for dets effektivitet eller sikkerhet.

Produsentfinansierte studier viste også at bupropion fører til redusert appetitt og dermed fører til vekttap. Det er ikke kjent om kroppsvekten vil øke igjen etter å ha stoppet stoffet. I kombinasjon med medikamentet naltrexon har bupropion vist seg å være et effektivt preparat for vekttap hos overvektige pasienter. Imidlertid er dette kombinasjonsproduktet ennå ikke offisielt godkjent.

Du finner medisinene dine her

Risiko og bivirkninger

Vanlige bivirkninger av bupropion inkluderer søvnløshet og munntørrhet. I tillegg kan det føre til hodepine, muskelsmerter, tap av matlyst, angst, konsentrasjonsvansker og forvirring. Bupropion kan også forårsake priapisme. Priapisme er en smertefull permanent ereksjon av penis. Uten behandling kan dette føre til ereksjonssvikt.

Bupropion må ikke gis sammen med MAO-er. Begge medikamentene påvirker katekolaminergiske veier, noe som kan føre til alvorlige interaksjoner. Hvis alkohol konsumeres samtidig, kan stoffet forårsake nevropsykiatriske bivirkninger. Hvis bupropion og medisiner som senker anfallsterskelen administreres samtidig, kan det oppstå anfall. Disse medisinene inkluderer antidepressiva, tramadol, systemiske steroider, beroligende antihistaminer og antimalaria.

Medikamentet bupropion hemmer den metabolske veien CYP450-2D6. Siden alle trisykliske stoffer unntatt Doxepin metaboliseres på denne måten, kan blodnivået stige hvis stoffene tas samtidig. Effektene av mange smertestillende midler, antipsykotika, betablokkere og antiarytmika kan også økes ved bupropion. Til tross for en annen metabolsk vei, øker også citalopram-nivået når det tas samtidig.

Bupropion reduserer beroligende effekter av diazepam. Hvis bupropion brukes sammen med nikotinplaster for å slutte å røyke, kan blodtrykket stige kraftig.